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活性跟踪法研究地骨皮中的PPAR γ激动作用成分

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成果类型:
期刊论文
作者:
谢练武;李顺祥;潘宇;喻嵘;成细华(成细华
作者机构:
[成细华; 谢练武; 李顺祥; 潘宇; 喻嵘] 湖南中医药大学
中南林业科技大学理学院
语种:
中文
关键词:
地骨皮;过氧化物酶体增殖物激活受体γ;活性跟踪分离;脂肪酸;棕榈酸
关键词(英文):
PPARγ;Bioassay-guided isolation;Fatty acid;Palmitic acid
期刊:
中华中医药杂志
ISSN:
1673-1727
年:
2014
卷:
29
期:
8
页码:
2484-2488
基金类别:
国家自然科学基金(No.81273753,No.81102593) 中国博士后科学基金(No.2013M531787) 湖南省科技计划项目(No.2013RS4035) 湖南省中药学重点学科资助(No.湘教通[2011]76号) 中药有毒物质防控技术湖南省工程实验室项目(No.201304)
机构署名:
本校为第一机构
摘要:
目的:筛选地骨皮中的过氧化物酶体增殖物激活受体1 (PPAR γ)激动剂,确定具有调节糖脂代谢作用的潜在活性成分。方法:运用PPAR γ受体表达质粒、报告质粒(tk-PPREx3-luc)与编码绿色荧光蛋白(pEGFP-Nl)质粒短时转染HEK293细胞的体外筛选模型,通过活性跟踪分离筛选地骨皮中的PPAR γ激动剂,评价配体浓度对PPAR γ活性的响应。采用与高选择性PPAR γ拮抗剂T0070907共孵育培养,分析PPAR γ对配体的依耐程度。结果:地骨皮中的脂肪酸类具有较强的PPAR γ激动活性,而芳香酸则无明显效果。脂肪酸的活性大小为:棕榈酸>亚麻酸>亚油酸>硬脂酸>油酸>蜂花酸。棕榈酸在1.0-10μg/mL范围内,浓度与PPAR γ激动活...
摘要(英文):
Objective: To screen the active component PPARγ in Cortex lycii to make sure potential active ingredients that can regulate the lipid metabolism. Methods: The human HEK-293 ceils were transfected by PPARy receptor expression, PPAR luciferase reporter plasmid (tk-PPREx3-luc) and encoding enhanced green fluorescent protein plasmids (pEGFP-N1) that were used as screening model in vitro and be hatched together with the high selectivity PPARγ, antagonist T0070907. The dependence on ligand of PPARy was analyzed. Results: The fatty acids in C...

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