期刊论文

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中南药学

1672-2981

2014

6

524-528

10.7539/j.issn.1672-2981.2014.06.007

湖南中医药管理局科研项目（编号:201259）； 湖南农业大学校青年科学基金（编号:11QN12）；

本校为其他机构

目的：合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱（1）和白屈菜红碱（2）的衍生物，评价其体外抗HBV活性，初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料，通过结构修饰获得衍生物，采用Hep G 2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA复制的抑制活性。结果血根碱和白屈菜红碱对HBsAg、HBeAg和HBV DNA复制具有较高的抑制活性，但细胞毒性较高。氧化白屈菜红碱（6）对HBV DNA的复制具有一定的抑制作用（IC50＝0.75 mmol·L-1），细胞毒性较白屈菜红碱明显降低（CC50＞3.0 mmol·L-1）。6-乙氧基二氢血根碱（7）和6-乙氧基二氢白屈菜红碱（8）对HBsAg和HBeAg和HBV DNA复制具有一...

Objective To synthesize the derivatives of quaternary benzophenanthridine alkaloids (QBAs) sanguinarine (1) and chelerythrine (2), and evaluate their in vitro anti-HBV activities. Methods Derivatives were synthesized with sanguinarine and chelerythrine as starting materials and their anti-HBV activities were evaluated, namely, inhibiting the secretion of hepatitis B surface antigen (HBsAg), hepatitis Be antigen (HBeAg), and HBV DNA replication on Hep G 2.2.15 cells. Results Sanguinarine and chelerythrine signiifcantly inhibited HBsAg and HBeAg ...