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活性跟踪法研究地骨皮中抑制NF-κB的化学成分

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成果类型:
期刊论文
作者:
谢练武;李顺祥;谢宇霞;潘宇;喻嵘;...
通讯作者:
Li, S.-X.
作者机构:
1. 湖南中医药大学
2. 中南林业科技大学理学院
通讯机构:
Hunan University of Chinese Medicine, China
语种:
中文
关键词:
地骨皮;核转录因子κB;活性跟踪分离;酚酰胺类;构效关系
关键词(英文):
Bioassay-guided isolation;Lycii Cortex;NF-κB;Phenolic amides;Structure-activity relationship
期刊:
中国中药杂志
ISSN:
1001-5302
年:
2014
卷:
39
期:
4
页码:
689-694
基金类别:
[基金项目]国家自然科学基金项目(81273753,81102593) 中国博士后科学基金项目(2013M531787) 湖南省科技计划项目(2013RS4035)
机构署名:
本校为第一且通讯机构
摘要:
传统中药地骨皮常用于治疗许多与炎症相关的疾病。该研究目的是确定地骨皮中抑制核转录因子NF-KB(炎症关键调控子)的活性成分。对不同溶剂的地骨皮提取物进行体外抑制NF-KB的活性试验,结果发现乙酸乙酯提取物与甲醇提取物表现出较强的抑制活性。通过活性跟踪分离纯化,获得4种酚酰胺类化合物,分别为:反-对羟基肉桂酰酪胺(1)、反-阿魏酰酪胺(2)、反-咖啡酰酪胺(3)与二氢咖啡酰酪胺(4)。它们对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的NF-κB活性的抑制率差异非常显著,抑制率大小为3 >4 >2 ≈ 1。推测反-咖啡酰酪胺为关键活性成分,其IC_(50)为18.41 μmol ? L~(-1)。通过构效关系分析说明,反-咖啡酰酪胺C-3位的羟...
摘要(英文):
Lycii Cortex, a popular herb medicine in traditional Chinese medicine, is used to treat different inflammation-related diseases. The aim of our work is to find the key constituents inhibiting NF-kappaB, a key regulator of inflammation. In the investigations of cell-based in vitro assays of extracts, we found that both ethyl acetate extract and methanol extract of Lycii Cortex inhibited the TNF-alpha-induced activation of NF-kappaB. Through bioassay-guided fractionation, we identified 4 phenolic amides including trans-N-(p-coumaroyl) tyramine (1), trans-N-feruloyltyramine (2), trans-N-caffeoylt...

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