CKLF1作为缺血性脑卒中治疗的潜在靶点
作者:
Chen Hao-Dong;Liu Yang-Bo;Ning Na;Feng Ju-Ling;Ai Qi-Di;...
期刊:
生物化学与生物物理进展 ,2022年49(1):126-138 ISSN:1000-3282
通讯作者:
Chen Nai-Hong;Chu Shi-Feng
作者机构:
[Yang Yan-Tao; Chen Nai-Hong; Ai Qi-Di; Feng Ju-Ling; Liu Yang-Bo; Chen Hao-Dong] Hunan Univ Chinese Med, Hunan Engn Technol Ctr Standardizat & Funct Chine, Changsha 410208, Peoples R China.;[Yang Yan-Tao; Chen Nai-Hong; Ai Qi-Di; Feng Ju-Ling; Liu Yang-Bo; Chen Hao-Dong] Hunan Univ Chinese Med, Coll Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.;[He Wen-Bin] Shanxi Univ Chinese Med, Shanxi Key Lab Chinese Med Encephalopathy, Taiyuan 030024, Peoples R China.;[Chu Shi-Feng; Chen Nai-Hong; Chu, SF; Chen, NH] Chinese Acad Med Sci & Peking Union Med Coll, State Key Lab Bioadim Subst & Funct Nat Med, Inst Mat Med, Beijing 100050, Peoples R China.;[Chu Shi-Feng; Chen Nai-Hong; Chu, SF; Chen, NH] Chinese Acad Med Sci & Peking Union Med Coll, Neurosci Ctr, Beijing 100050, Peoples R China.
通讯机构:
[Chen Nai-Hong] H;[Chu, SF; Chen, NH] C;Hunan Univ Chinese Med, Hunan Engn Technol Ctr Standardizat & Funct Chine, Changsha 410208, Peoples R China.;Hunan Univ Chinese Med, Coll Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.;Chinese Acad Med Sci & Peking Union Med Coll, State Key Lab Bioadim Subst & Funct Nat Med, Inst Mat Med, Beijing 100050, Peoples R China.
关键词:
CKLF1;ischemic stroke;chemotaxis;microglia;neutrophil;inflammation;inhibitor
摘要:
Ischemic stroke is a kind of stroke in which the blood supply to the brain is disrupted, resulting in serious neurological deficits. Among stroke patients, about 87% of the cases are ischemic stroke. Neuroinflammation is one of the main pathological conditions of stroke injury. CKLF1 is a non-classical CC-type chemokine discovered in 2001, which showed strong chemotactic activity on monocytes, neutrophils, and lymphocytes. CKLF1 is most abundant in the fetal brain, but absent in the healthy adult. Growing evidence shows that CKLF1 is reactivated and expressed in adult stroke animal models and participates in multiple processing of neuroinflammatory responses. CKLF1 could activate the polarization of microglia to produce inflammatory mediators and trigger inflammation in the injured brain. And then they drove peripheral immune cells such as neutrophils to recruit into the injured brain. These stimulated the greater immune responses and destroyed the fragile blood-brain barrier (BBB). We believe that CKLF1 plays an important role in the course of ischemic stroke. However, the development of its biological activity and drug discovery lacks systematic literature reports. Thus, we collected the published data and made this review, to briefly describe the role of CKLF1 in ischemic stroke, and explained its mechanism of aggravating ischemic stroke. Moreover, some potential anti-stroke drugs have been discovered, indicating that CKLF1 is a potential target for the treatment of ischemic stroke.
语种:
英文
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基于入血成分的芍药甘草汤治疗溃疡性结肠炎的网络药理学分析及分子对接验证
作者:
罗李娜;陈更新;钟璐璐;欧阳文;谭洋
期刊:
中药新药与临床药理 ,2022年33(11):1510-1518 ISSN:1003-9783
作者机构:
广东省中医院,广东广州510120;[谭洋; 欧阳文] 湖南中医药大学药学院,湖南长沙410128;[欧阳文] 浏阳市中医院,湖南浏阳410399;[谭洋] 湖南省普通高等学校中药现代化研究重点实验室,湖南长沙410128;[钟璐璐] 湖南中医药大学
关键词:
芍药甘草汤;溃疡性结肠炎;入血成分;网络药理学;分子对接
摘要:
目的 基于网络药理学探讨芍药甘草汤入血成分治疗溃疡性结肠炎的作用机制.方法 制备芍药甘草汤含药血清,运用UPLC-MS进行分析,通过数据库进行化合物匹配.使用Swiss Target Prediction和Herb数据库筛选芍药甘草汤入血成分的靶点.借助GeneCards、GenCLiP3和OMIM数据库收集溃疡性结肠炎的作用靶点,并通过Venny 2.1在线工具筛选出药物-疾病共同作用靶点.通过STRING数据库和Cytoscape 3.8.2软件得到PPI网络图,通过CytoNCA进行拓扑网络分析筛选出重要靶点.将筛选得到的靶点导入DAVID数据库,以P<0.05进行筛选,进行基因本体(GO)分析和基因组百科全书(KEGG)信号通路富集分析.根据PPI网络,利用AutoDock软件对化学成分及其靶点进行分子对接验证.结果 UPLC-MS分析共匹配到芍药甘草汤入血成分42个,成分靶点727个,筛选到疾病靶点4 984个,PPI网络共有92个核心靶点.GO富集分析显示芍药甘草汤治疗溃疡性结肠炎机制涉及的生物过程、细胞成分和分子功能分别包含898、91和170个条目.KEGG信号通路分析共富集到126条通路,其中FoXO、TNF和PI3K-Akt信号通路排在前列.分子对接结果显示,芍药甘草汤入血成分与检测的靶点之间结合效能较低,具较好的亲和力.结论 本研究针对入血成分的网络药理学分析展现了芍药甘草汤治疗溃疡性结肠炎的复杂网络,并为深入研究芍药甘草汤抗溃疡性结肠炎的作用机制提供了科学依据.
语种:
中文
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用于治疗骨关节炎的关节腔注射递药系统研究进展
作者:
徐易琳;林鹏;陈希;周莉莉;邹蔓姝;...
期刊:
中国新药杂志 ,2022年31(14):1372-1379 ISSN:1003-3734
通讯作者:
Xia, X.-H.;Mo, M.-X.
作者机构:
[周莉莉; 夏新华; 邹蔓姝; 徐易琳; 林鹏] College of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, 410208, China;[陈希] Hunan Drug Evaluation Certification and Adverse Reaction Monitoring Center, Changsha, 410013, China;[莫美霞] The First Hospital of Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, 410007, China
通讯机构:
[Mo, M.-X.] T;[Xia, X.-H.] C;The First Hospital of Hunan University of Chinese MedicineChina;College of Pharmacy, China
关键词:
骨关节炎;关节腔注射;递药系统
摘要:
关节腔注射是临床治疗骨关节炎的常用给药方法,但存在药物易流失、药效持续时间短等局限性。为提高临床疗效,新型递药系统受到研究者们的青睐。本文以临床治疗骨关节炎的关节腔注射药物为基础,归纳水凝胶、脂质体、微球、纳米粒、病毒载体以及混合型载体等多种新型给药系统的研究情况,总结在骨关节炎治疗中关节腔注射递药系统的构建重点,可为关节腔注射给药治疗骨关节炎的进一步研究提供参考。
语种:
中文
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丹膝颗粒组成药味UPLC指纹图谱的1次稳态投料量研究
作者:
王敏存;贺琪珺;周燕子;陈定芳;杨学斌;...
期刊:
中草药 ,2022年53(3):704-711 ISSN:0253-2670
通讯作者:
He, F.-Y.;Pan, X.
作者机构:
湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208;中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室,湖南长沙410208;湖南中医药大学中医药超分子机理与数理特征化实验室,湖南长沙410208;湖南中医药大学第一附属医院,湖南长沙410007;九芝堂股份有限公司,湖南长沙410008
通讯机构:
[Pan, X.; He, F.-Y.] S;[Pan, X.; He, F.-Y.] K;[He, F.-Y.] L;Key Laboratory of Medicinal Properties and Efficacy of Traditional Chinese Medicine, China;School of Pharmacy, China
关键词:
丹膝颗粒;指纹图谱;总量统计矩;超分子“气析”理论;1次稳态投料量
摘要:
Objective: To establish a UPLC fingerprint of composition of function ingredients of Danxi Granules (丹膝颗粒), and use total statistical moments, information entropy, information amount and one-time steady-state feeding quantity mathematical model, to calculate the one-time steady-state feeding quantity, and establish a steady-state quality extraction method for dynamic Chinese medicine component groups. Method: UPLC method was adopted. The sample was separated on a chromatographic column of Acquity UPLC HSS T3 (100 mm × 2.1 mm, 1.8 μm) with acetonitrile-0.1% phosphoric acid solution as mobile phase, gradient elution at a volume flow rate of 0.4 mL/min, 240 nm UV detection; The column temperature was 30 ℃; The injection volume was 3 μL. UPLC fingerprint of 12 Chinese medicine herbs of composition of function ingredients of Danxi Granules was established. The dynamic parameters of the fingerprints were obtained by total statistical moment, information entropy and information amount. The one-time steady-state feeding quantity of single-medicinal herb and complex preparation were obtained according to the principles of genetic statistics, which guided industrial production and obtained Danxi Granules with stable ingredients. Results: The average total statistical zero, first and second moments, information entropy, and information amount of the 12 composition of function ingredients of Danxi Granules were 6.56 × 104, 13.36, 50.71, 5.75, 3.59 × 105 respectively; Among them, the RSD of information amount of Chinese medicine herbs Taxillus chinensis was the largest one, and the RSD of Chuanxiong Rhizoma was the smallest one, with an average of 24.51%. According to single medicinal herb, the one-time steady-state feeding quantity calculated according to the RSD change of the accumulated information amount of the whole prescription was 2.13 kg. When one-time steady-state feeding quantity was 335.35 kg according to ratio of the whole prescription, which was far greater than that stipulated in Chinese Pharmacopoeia. Conclusion: The dynamics of the fingerprint of composition of function ingredients Danxi Granule can be analyzed by total statistical moment, information entropy, and information amount. According to this, one-time steady-state feeding quantity can be obtained, and stability of the quality of Danxi Granules can be guaranteed. © 2022, Editorial Office of Chinese Traditional and Herbal Drugs. All right reserved.
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精炼工艺对浸出油茶籽油化学成分及抑菌活性的影响
作者:
段彦;黄丹;周炎辉;杨富茗;周婷婷;...
期刊:
中国油脂 ,2022年47(7):45-51 ISSN:1003-7969
作者机构:
[黄丹; 段彦] 湖南中医药大学药学院;[周婷婷; 周炎辉; 杨富茗] 湖南奇异生物科技有限公司;湖南中医药大学药学院,,湖南省中药活性物质筛选工程技术研究中心;[李娟; 李顺祥] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>湖南省中药活性物质筛选工程技术研究中心
关键词:
油茶籽油;精炼;化学成分;抑菌活性
摘要:
目的 研究精炼工艺对浸出茶油化学成分及其抑菌活性的影响,比较化学成分和抑菌活性的差异,为阐明浸出茶油精炼前后化学成分和抑菌活性的变化规律提供参考。方法 通过打孔法研究不同精炼工艺茶油、甲醇萃取液和甲醇萃取余相的抑菌活性。采用UPLC-Q-TOF-MS对精炼前后茶油化学成分进行定性分析,以SIMCA软件进行主成分分析(PCA)、偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)、变量重要性投影(VIP)分析和t检验,寻找显著变化的差异性成分。结果 抑菌实验显示,不同精炼阶段的茶油及其甲醇萃取液具有较好的的抑菌作用,且甲醇萃取液的抑菌活性优于茶油,而甲醇萃取余相没有抑菌活性,此外茶油及其甲醇萃取液抑菌活性随着精炼程度的加深呈减弱的趋势。根据UPLC-Q-TOF-MS数据分析鉴定出47个化学成分,包括油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸和以3-对香豆酰基奎宁酸为主的酚类成分,其中油酸和亚油酸的衍生物,儿茶素类化合物、绿原酸、葛根素、α-生育酚和胡萝卜素等20个成分在精炼后明显降低或者消失。结论 研究结果表明茶油精炼前后化学成分变化明显,抑菌活性也显著降低,根据成分分析结果和抑菌活性考察推测茶油中的抑菌活性物质可能是儿茶素衍生物、绿原酸、葛根素、胡萝卜素、α-生育酚和3-对香豆酰基奎宁酸等成分。该研究结果对茶油精炼工艺的优化具有指导意义。
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僵蚕提取液激活凝血因子XII介导缺血再灌注大鼠血管新生研究
作者:
王珊珊;徐昊;梁祺;杨彤;李泽康;...
期刊:
中草药 ,2022年53(23):7421-7429 ISSN:0253-2670
通讯作者:
Ge, J.-W.
作者机构:
[葛金文; 杨彤; 梁祺; 王珊珊; 徐昊] 湖南中医药大学中西医结合学院,湖南长沙 410208;[葛金文; 侯培媚; 杨彤; 李泽康; 梁祺; 王珊珊; 徐昊] 湖南中医药大学,中西医结合防治心脑血管疾病湖南省重点实验室,湖南长沙 410208;[李泽康] 湖南中医药大学药学院,湖南长沙 410208;[侯培媚] 湖南中医药大学针灸推拿与康复学院,湖南长沙 410208
通讯机构:
[Ge, J.-W.] C;College of Integrated Chinese and Western Medicine, China
关键词:
缺血性脑卒中;僵蚕;凝血因子XII;缓激肽;血管内皮生长因子
摘要:
目的 基于接触系统探讨僵蚕提取液激活凝血因子XII(coagulation factor XII,FXII)对缺血性脑卒中大鼠血管新生的干预作用。方法 检测僵蚕提取液干预血浆凝血四项,体外检测僵蚕提取液对FXII及其下游底物激肽释放酶(kallikreinkinin,KK)的激活作用。通过大鼠脑缺血再灌注损伤模型,检测大鼠的脑形态学及FXII、KK、血管内皮生长因子(vascular endothelial cell growth factors,VEGF)、CD31、Brdu+/vWF+蛋白表达;通过氧糖剥夺模型,检测大鼠脑微血管内皮细胞的形态学改变、细胞增殖情况及VEGF的表达。采用LC-MS鉴定僵蚕提取液药效物质。结果 在体外实验中,僵蚕提取液延长了人血浆部分凝血酶原时间(activated partial thromboplastin time,APTT)、凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、凝血酶时间(thrombin time,TT)(P<0.05),激活FXII并导致下游底物KK的生成,呈剂量相关性(P<0.05);在大鼠脑缺血再灌注模型中,僵蚕提取液改善了大鼠神经元损伤,激活了FXII,导致KK生成和VEGF、CD31、Brdu+/v WF+的表达增加(P<0.05、0.01);在细胞氧糖剥夺实验中,僵蚕提取液干预提高了大鼠脑微血管内皮细胞的增殖和VEGF的表达(P<0.05)。LCMS鉴定僵蚕提取液含代谢物共计809个。结论 僵蚕提取液可改善缺血再灌注大鼠神经功能损伤,其机制可能与抗凝和促脑微血管内皮细胞增殖有关。
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正交试验优选麸煨葛根丁工艺
作者:
胡斯佳;黄胜;汤海鹏;王茜;周逸群;...
期刊:
时珍国医国药 ,2022年33(05):1144-1145 ISSN:1008-0805
作者机构:
[胡斯佳; 汤海鹏; 石继连; 周逸群; 王茜] 湖南中医药大学药学院;[黄胜] 九芝堂股份有限公司
关键词:
葛根;麸煨;正交设计;葛根素;浸出物
摘要:
目的 优选煨葛根最佳炮制工艺。方法 通过正交试验考察火力、预热时间、麸煨时间、麸用量四个因素,以葛根素含量和醇溶性浸出物为考察指标,采用高效液相色谱法进行含量测定。结果 预热时间、麸煨时间对葛根素含量有显著性影响,而火力、麸用量对葛根素含量影响不明显。最佳麸煨工艺为锅用中火预热10 s,用0.4倍量麦麸煨2 min。结论 优选的葛根丁最佳麸煨工艺合理可靠,重现性好,为规范麸煨葛根丁的炮制生产提供参考。
语种:
中文
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人乌头酸脱羧酶1基因及其编码蛋白的生物信息学分析
作者:
汪涛;孙新;蒋佩佳;肖锦仁;李玲
期刊:
中国生物制品学杂志 ,2022年35(10):1178-1183 ISSN:1004-5503
作者机构:
[李玲] 湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208;[李玲] 湖南省中药现代化实验室,湖南长沙410208;[蒋佩佳; 孙新; 肖锦仁; 汪涛] 湖南中医药大学
关键词:
ACOD1基因;启动子;ACOD1蛋白;生物信息学
摘要:
目的 对人乌头酸脱羧酶1(aconitate decarboxylase 1,ACOD1)基因的转录调控因素及其编码蛋白的分子功能进行分析.方法 采用多种生物信息学软件对人ACODl基因启动子区域转录因子结合位点、甲基化CpG位点、单核苷酸多态性(singlenucleotide polymorphism,SNP)位点进行预测,对人ACOD1基因编码的蛋白进行GO(Gene Onotology)蛋白功能注释分析及蛋白互作网络分析.结果 人ACOD1基因启动子区域存在3个启动子序列,17个转录因子结合位点,无甲基化CpG位点,并存在12个SNP位点;人ACOD1蛋白具有多种分子功能并参与多种生物过程,可能与白细胞介素-1β(interleukin-1 beta,IL-iβ)、C-C 基序趋化因子-4(C-C motif chemokine-4,CCL-4)、干扰素调节因子 1(interferon regulatory factor 1,IRF1)和 C-X-C 基序趋化因子 10(C-X-C motif chemokine 10,CXCL10)等蛋白具有相互作用关系.结论 本文为进一步研究人ACOD1基因和蛋白的表达调控机制及生物功能提供参考,并有助于研究其在炎症反应、病原体感染等复杂疾病中的调控机制.
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茯苓功效成分茯苓酸的研究进展
作者:
徐德宏;谭朝阳;郑慧;张芳铭;侯凤飞;...
期刊:
食品科学 ,2022年43(7):273-280 ISSN:1002-6630
作者机构:
[郑慧; 谭朝阳; 徐德宏; 张芳铭] 湖南中医药大学药学院食品药品工程系;[侯凤飞; 戴鑫汶] 湖南省茯苓工程技术研究中心;[李玲] 湖南中医药大学人文与管理学院;[杨勇] 湖南中医药大学药学院食品药品工程系<&wdkj&>湖南省茯苓工程技术研究中心
关键词:
茯苓酸;茯苓;提取;检测;药理活性;生物合成
摘要:
茯苓是重要的食药同源功能性食品原料,有利水渗湿、健脾宁心等临床功效。除多糖成分外,三萜类物质是茯苓中另一类重要药效物质,其典型代表成分之一为茯苓酸,属羊毛甾-8-烯型三萜,单一纯品为白色粉末,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、镇静催眠等作用。当前,随着人们对茯苓食药两用价值关注度的不断提升,作为主要药效物质的茯苓酸也得到了广泛而深入的研究。本文基于近20年来有关茯苓酸的相关文献,从茯苓酸的提取检测、药理活性、生物合成和茯苓的健康应用等方面对其研究进展进行全面系统的总结,拟为日后茯苓酸在食品医药领域的基础和应用研究提供科学参考。
语种:
中文
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泄泻肾阳亏虚证小鼠模型的建立与验证
作者:
李小雅;朱佳源;吴仪;刘娅薇;惠华英;...
期刊:
中医杂志 ,2022年63(14):1368-1373 ISSN:1001-1668
作者机构:
[李小雅; 吴仪] 湖南中医药大学中医学院;[朱佳源; 惠华英] 湖南中医药大学药学院;[刘娅薇; 谭周进] 湖南中医药大学医学院
关键词:
泄泻;肾阳亏虚证;动物模型;腺嘌呤;番泻叶;四神丸
摘要:
目的探索建立泄泻肾阳亏虚证小鼠模型的方法。方法模型建立:将20只雄性昆明小鼠随机分为空白组和模型组,每组10只。模型组小鼠给予腺嘌呤混悬液50 mg/(kg·d)灌胃,每日1次,连续14日;从第8日起给予番泻叶水煎液10 g/(kg·d)灌胃,每日1次,连续7日。空白组小鼠给予0.4 ml无菌水灌胃,每日1次,连续14日。观察两组小鼠一般行为学,分别于造模第1、5、9、13日时测量小鼠体质量、肛温,计算腹泻指数,造模第14日结束时检测血清中环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)含量,计算cAMP/cGMP值。模型验证:将另外30只小鼠随机分为正常组、模型对照组和四神丸组,每组10只。模型对照组和四神丸组按照上述方法造模,造模成功后四神丸组小鼠给予四神丸水煎液5 g/(kg·d)灌胃,每日2次,连续7日;正常组与模型对照组给予0.35 ml无菌水灌胃,每日2次,连续7日。比较各组小鼠一般行为学改变,干预第1、3、7日时体质量、肛温、腹泻指数,以及干预7日后血清中cAMP、cGMP含量及cAMP/cGMP值。结果造模结果显示,空白组小鼠精神状态及自主活动情况均正常,粪便柔软成形,干湿适中,肛周洁净。模型组小鼠精神状态欠佳,体凉尾冷,爪甲颜色较浅,毛发稀疏无光泽,粪便稀软。与空白组同时间比较,模型组小鼠造模第9、13日时体质量降低,造模第5、9、13日时小鼠肛温降低(P<0.01)。模型组小鼠腹泻指数随着时间延长而逐渐升高,呈时间依赖性;模型组小鼠血清cAMP含量降低,cGMP含量升高,且cAMP/cGMP值降低(P<0.01)。模型验证结果显示,四神丸组小鼠精神状态较模型组有所恢复,活动灵活,皮毛光泽度提高,爪甲颜色恢复,粪便稀溏现象减轻。与模型对照组同时间比较,在治疗第3、7日时,四神丸组腹泻指数均显著降低(P<0.05)。给药7日后小鼠血清cAMP、cGMP水平及cAMP/cGMP值差异均无统计学意义(P>0.05)。结论腺嘌呤联合番泻叶可成功建立泄泻肾阳亏虚证动物模型,符合泄泻肾阳亏虚证的临床特点。
语种:
中文
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Let-7i miRNA and platinum loaded nano-graphene oxide platform for detection/reversion of drug resistance and synergetic chemical-photothermal inhibition of cancer cell
作者:
Yan, Jianhua;Zhang, Yixuan;Zheng, Lijuan;Wu, Yuwei;Wang, Ting;...
期刊:
中国化学快报:英文版 ,2022年33(2):767-772 ISSN:1001-8417
通讯作者:
Liu, ZB;Liu, YF
作者机构:
[Liu, Zhenbao; Wang, Ting; Liu, ZB; Wu, Yuwei; Yan, Jianhua; Zheng, Lijuan; Zhang, Yixuan] Cent South Univ, Xiangya Sch Pharmaceut Sci, Dept Pharmaceut, Changsha 410013, Peoples R China.;[Liu, Yanfei; Jiang, Ting; Liu, Xiaoqin; Liu, YF] Cent South Univ, Coll Chem & Chem Engn, Dept Pharmaceut Engn, Changsha 410083, Peoples R China.;[Peng, Dongming] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Dept Med Chem, Changsha 410208, Peoples R China.;[Liu, Zhenbao; Liu, ZB] Cent South Univ, Mol Imaging Res Ctr, Changsha 410008, Peoples R China.
通讯机构:
[Liu, ZB ; Liu, YF ] C;Cent South Univ, Xiangya Sch Pharmaceut Sci, Dept Pharmaceut, Changsha 410013, Peoples R China.;Cent South Univ, Coll Chem & Chem Engn, Dept Pharmaceut Engn, Changsha 410083, Peoples R China.;Cent South Univ, Mol Imaging Res Ctr, Changsha 410008, Peoples R China.
关键词:
Nano-graphene oxide;Drug resistance;Synergetic chemical-photothermal therapy;miRNA;Platinum
摘要:
The drug resistance of chemotherapy is a major challenge to overcome for antineoplastic agents and the reverse of drug resistant is essential for cancer therapy. Herein, we developed a drug delivery system which can simultaneously detect/reverse the drug resistance and perform synergetic treatment of cancer. In this work, we integrated cyanine5(Cy5) modified mi RNA(let-7 i)(Cy5-mi RNA) and platinum onto nano-graphene oxide(NGO)(30-50 nm) platform to achieve simultaneously detection/reversion of drug resistance and synergetic treatment of cisplatin resistant SKOV3 cells(SKOV3 DDP cells). The Cy5-mi RNA adsorbed on NGO could selectively bind the drug resistance related m RNA follow by suppress the expression of drug resistance m RNA, and the binding simultaneously induced the release of Cy5-mi RNA from the NGO, thus the fluorescence signal of Cy5 recovered and could be used for drug resistance monitoring.Moreover, the mi RNA suppressed the Cyclin D1 protein expressions thus reversed the drug resistance. The loaded platinum(Ⅳ)(Pt(Ⅳ)) was converted to the therapeutic platinum(Ⅱ)(Pt(Ⅱ)) in both tumor acidic and reductive environment responsive behavior. NGO furtherly performed photothermal therapy under near infrared(NIR) laser irradiation and enhanced the therapeutic effect. All in all, this nanoplatform realized detection/reversion of the drug resistance as well as synergetic chemical-photothermal treatment of ovarian cancer cells, which holds great promise in the treatment of drug resistant cancer cells.
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茶组植物新资源元宝山茶的毒理学安全性评价
作者:
陈涛林;陈美丽;葛智文;廖寅平;杨雪梅;...
期刊:
南方农业学报 ,2022年53(2):299-313 ISSN:2095-1191
作者机构:
[陈涛林] 贵州大学茶学院,贵阳 550025;[陈涛林] 湖南农业大学茶学教育部重点实验室,长沙 410128;柳州市绿化建设发展中心,广西柳州 545001;[张征; 葛智文; 廖寅平] 柳州市农业技术推广中心,广西柳州 545003;融水县农业农村局,广西柳州 545300
关键词:
元宝山茶;茶组植物;毒理学安全性评价;茶多酚;半数致死剂量(LD_(50))
摘要:
【目的】评价茶组植物新资源元宝山茶(Camellia yungkiangensis var.Yuanbaoshanica)的饮用安全性,为该资源的高效开发利用提供科学依据。【方法】以元宝山茶资源的鲜叶固定样和红茶工艺样为材料,参照食品毒理学安全性评价程序,通过经口急性毒性试验、小鼠骨髓细胞微核试验、Ames试验和慢性喂养(30 d)亚急性毒性试验对其毒理学安全性进行评价。【结果】元宝山茶具有较高的茶多酚、可溶性糖及可可碱含量,但咖啡碱和游离氨基酸含量相对较低。元宝山茶鲜叶固定样提取物对ICR小鼠的半数致死剂量(LD_(50))为5.123 g/kg,其红茶工艺样提取物对小鼠的LD_(50)为7.573 g/kg;元宝山茶(红茶工艺样提取物)各剂量组在添加S_9与不加S_9时均未导致测试菌株(TA97a、TA98、TA100和TA102)出现致突变作用,即Ames试验结果呈阴性;在5.00 g/kg剂量(相当于人体推荐食用量的144倍)条件下,元宝山茶(红茶工艺样提取物)对小鼠骨髓细胞无明显毒性作用,表明小鼠骨髓细胞微核试验结果呈阴性。按0.87、1.74和3.47 g/kg的剂量经口灌胃红茶工艺样提取物给SD大鼠30 d,试验期间各剂量组大鼠的精神状态、行为活动、摄水、粪便、尿液及各腔道分泌物等均未见异常,也无大鼠死亡;其体重增重、摄食量、食物利用率、血液指标、血清生化指标、脏器湿重及脏/体比值等除个别指标与阴性对照组相比差异显著(P<0.05)或极显著(P<0.01)外,绝大部分指标均无明显的剂量-反应关系,且均在正常范围内波动;剖检观察及组织病理学检查也未发现元宝山茶对大鼠产生明显毒性意义的病理变化。【结论】元宝山茶属于典型的高茶多酚、高可溶性糖、高可可碱及低咖啡碱的特异性资源,且具有很高的饮用安全性,按食品毒理学安全性评价标准属于无毒级食品,作为代茶饮料植物具有广阔的应用前景。
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靶向线粒体质量控制防治脑缺血再灌注损伤的研究进展
作者:
魏旋;刘吉勇;张文丽;梅志刚
期刊:
中国中药杂志 ,2022年47(16):4305-4313 ISSN:1001-5302
作者机构:
[梅志刚; 魏旋] 湖南中医药大学中西医结合心脑疾病防治湖南省重点实验室;[刘吉勇] 湖南中医药大学中医诊断学湖南省重点实验室;[张文丽] 湖南中医药大学药学院
关键词:
线粒体质量控制;脑缺血再灌注;中风;中药;针灸
摘要:
脑缺血再灌注损伤(CIRI)是阻碍缺血性中风患者血流再通后康复的重要影响因素。线粒体是细胞“能量动力室”,具有供应能量、代谢活性氧、储存钙以及介导细胞程序性死亡等重要生理功能。CIRI过程中的氧化应激、钙超载、炎症反应等多因素共同作用易造成神经元线粒体稳态失衡,是引起继发损伤的关键病理环节。研究显示,线粒体质量控制(MQC)体系,主要包括线粒体的生物合成、动力学、自噬和衍生囊泡等,是维持线粒体稳态的重要内源性机制,在CIRI所致细胞线粒体结构和功能损伤中发挥重要的保护作用。该文综述了近十年来国内外有关CIRI过程中MQC的调节机制,及靶向MQC治疗CIRI的相关研究进展,以期为中医药防治缺血性中风探寻新策略提供理论参考与借鉴。
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中文
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颗粒粒径对荷叶不溶性膳食纤维结构、理化及感官品质的影响
作者:
郑慧;孙艳;张眙曼;李娅迪;肖玥;...
期刊:
天然产物研究与开发 ,2022年34(9):1530-1538 ISSN:1001-6880
作者机构:
[张眙曼; 孙艳; 蒋益繁; 杨勇; 郑慧; 李娅迪; 肖玥] 湖南中医药大学药学院食品药品工程系
关键词:
荷叶;不溶性膳食纤维;颗粒粒径;结构分析;理化特性
摘要:
为筛选荷叶不溶性膳食纤维(lotus leaf insoluble dietary fiber,LIDF)作为高纤维食品辅料开发的最佳粒径,对比分析了4种颗粒粒径LIDF的结构、理化及感官品质。通过扫描电镜、傅里叶红外光谱及X衍射光谱分析发现酶解后LIDF表面出现孔洞,粒径越小荷叶内质网格状纤维暴露越多,LIDF具有纤维素特征官能团结构,粒径越小纤维素结晶度指数越低。在研究的颗粒粒径范围内随着LIDF粒径减小,LIDF总黄酮、总多酚含量减小,不溶性膳食纤维含量以及体外吸附特性增加,粉体a*值和b*值增加,产品感官评分增高。综合多方面指标评价出D_(50) 58.35 μm LIDF作为高纤维食品辅料的开发潜力较好。
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UPLC-Q-TOF-MS技术分析黑参在大鼠血清、尿液及粪便中的化学成分
作者:
林美妤;曾琪;陈光宇;严建业;艾启迪;...
期刊:
中药新药与临床药理 ,2022年33(10):1394-1399 ISSN:1003-9783
作者机构:
湖南中医药大学药学院,,湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心;湖南中医药大学药学院,,中医诊断学湖南省重点实验室,,湖南省药食同源功能性食品工程技术研究中心;[严建业] 湖南中医药大学药学院;湖南中医药大学药学院,,湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心,,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;[曾琪; 刘芳; 杨岩涛; 阳松威; 林美妤; 艾启迪] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心
关键词:
黑参;化学成分;人参皂苷;代谢产物;超高效液相色谱-四级杆/飞行时间串联质谱
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四级杆/飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)法定性分析黑参灌胃给药后大鼠血清、尿液及粪便中的化学成分。方法 采用 Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm × 100 mm,1.7 μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;流速:0.3 mL·min-1;柱温:30 ℃;进样量:10 μL。电喷雾离子化源(ESI);检测模式为正(ESI+)/负(ESI-)离子检测模式,灌胃黑参提取物后,对大鼠血清、尿液及粪便中的成分进行定性分析。结果 共鉴定出黑参提取物中 17 种人参皂苷成分,其中血清、尿液及粪便分别检出 12 种、8 种、11 种原型皂苷,并在粪便中检测到 3 种代谢产物。结论 首次研究黑参中的人参皂苷类成分在大鼠体内的代谢情况,可为黑参的药效物质基础研究及其开发利用提供参考。
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益心泰总黄酮对H9c2心肌细胞代谢的影响
作者:
李姿锐;李雅;邹苏兰;陆慧玲;肖奕菲;...
期刊:
中国临床药理学杂志 ,2022年38(24):2964-2968 ISSN:1001-6821
作者机构:
[李姿锐; 陆慧玲; 邹苏兰; 李雅; 肖奕菲] 湖南中医药大学药学院;[郭志华] 湖南中医药大学中医学院
关键词:
益心泰总黄酮;H9c2心肌细胞;能量代谢;过氧化物酶体增殖物激活受体α;过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅活化因子1α
摘要:
目的探究益心泰总黄酮对H9c2心肌细胞代谢的影响及其潜在机制。方法用去甲肾上腺素(NE)诱导H9c2细胞损伤模型。实验设立空白组、模型组、对照组和低、中、高剂量实验组。低、中、高剂量实验组分别给予350 μmol·L~(-1) NE和20,50和100 μg·mL~(-1)益心泰总黄酮处置;对照组给予350 μmol·L~(-1) NE和400 μmol·L~(-1)***美他嗪处置;模型组给予350 μmol·L~(-1) NE处置;空白组给予DMEM处置。用CCK-8法检测H9c2心肌细胞存活率;用酶联免疫吸附试验法检测细胞外液中腺苷三磷酸(ATP)、单磷酸腺苷(AMP)及游离脂肪酸(FFA)的含量;用Western blot法检测过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅活化因子1α(PGC-1α)的表达水平。结果中、高剂量实验组和对照组、模型组的心肌细胞存活率分别为(81.50±2.72)%,(75.71±1.39)%,(91.45±1.51)%和(68.27±2.20)%;ATP含量分别为(1.18±0.04),(1.32±0.10),(1.41±0.15)和(1.06±0.06)μmol;FFA含量分别为(0.53±0.06),(0.48±0.04),(0.45±0.03)和(0.67±0.07)μmol,高剂量实验组的上述指标与模型组比较,差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。低、高剂量实验组和对照组、模型组的PPARα蛋白相对表达水平分别为1.11±0.02,1.01±0.02,0.98±0.01和1.20±0.02;PGC-1α蛋白相对表达水平分别为0.38±0.01,0.49±0.01,0.45±0.02和0.37±0.01,低、高剂量实验组的上述指标与模型组比较,差异均有统计学意义(均P<0.01)。结论益心泰总黄酮对NE诱导的H9c2心肌细胞损伤有保护作用,改善细胞心肌损伤的能量代谢,其作用机制可能与抑制PPARα蛋白的表达、增强PGC-1α蛋白的表达有关。
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具有抗菌活性的天然二萜类化合物研究进展
作者:
韦春玲;崔培梧;肖瑾;罗姣;蒋诗琴;...
期刊:
中成药 ,2022年44(7):2240-2249 ISSN:1001-1528
作者机构:
[韦春玲; 崔培梧] 湖南中医药大学药学院, 湖南 长沙410208;[韦春玲; 崔培梧] 国家中医药管理局中药药性与药效三级科研实验室,湖南 长沙410208;[蒋诗琴; 肖瑾; 刘向前; 罗姣] 湖南中医药大学
关键词:
天然二萜类化合物;结构类型;抗菌活性;作用机制
摘要:
二萜类化合物结构类型众多,广泛地存在于昆虫、植物和微生物中,结构类型的多变性导致其具有丰富的药理活性。目前,由于抗生素的广泛应用,加重了细菌耐药问题,严重影响了抗菌药物的临床疗效。研究发现,二萜类化合物具有显著的抗菌活性,具有抗菌谱广、低毒、作用靶位多、抗菌活性较高等特点,且与抗生素联合使用能增强抗菌效果,其主要抑菌机制通过破坏细胞壁和细胞膜,影响其代谢途径,或与细胞表面的蛋白结合,阻止营养吸收,从而抑制生长导致细菌死亡。本文查阅分析了2016年至2021年文献,对具有抗菌活性的天然二萜类物质的结构类型、抗菌活性及作用机制进行综述,以期为二萜类抗菌药物的进一步研究奠定基础,为解决细菌耐药性问题提供理论依据。
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玉竹全粉的酶解改性及功能品质评价
作者:
李慧敏;张芳铭;徐攀;曹雨欣;郑淘;...
期刊:
天然产物研究与开发 ,2022年34(12):2098-2109 ISSN:1001-6880
作者机构:
[李慧敏] 湖南中医药大学药学院食品药品工程系,长沙410208;[李慧敏] 嘉实(湖南)医药科技有限公司,长沙410006;[赵利平] 湖南省天宏药业有限公司,邵东422800;[张芳铭; 曹雨欣; 杨勇; 郑慧; 郑淘; 徐攀] 湖南中医药大学
关键词:
玉竹全粉;酶解改性;理化特性;体外抗氧化;降血糖;权重分析法
摘要:
采用酶解方法改善玉竹全粉的应用特性和功能品质,通过比较酶解玉竹全粉与真空冷冻干燥、传统炮制及真空微波干燥制备的玉竹全粉品质特性差异,以评估玉竹全粉酶解改性效果。以果胶酶、纤维素酶和木瓜蛋白酶组成的复合酶对玉竹全粉进行酶解,以物性指标(冲调性和色泽)、化学指标(总多糖和总黄酮含量)为评价指标,通过响应面法考察复合酶用量、时间、温度及pH值对改性玉竹全粉品质指标的影响,并优化工艺参数。采用体外抗氧化能力(Fe~(3+)还原能力、DPPH·清除能力和·OH清除能力)及体外降血糖能力(α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶抑制作用)等指标综合比较酶解改性对玉竹全粉功能活性的影响。结果通过响应面法优化获得玉竹全粉的最佳酶解工艺条件为:酶用量3%,酶解时间80 min,温度40 ℃,pH值5.5。酶解改性后玉竹全粉Fe~(3+)还原能力和·OH清除能力增强,α-淀粉酶的抑制能力亦增强,酶解改性提高了玉竹全粉的体外抗氧化和体外降血糖作用。复合酶解改性能有效改善玉竹全粉的应用特性和功能品质,可提升玉竹全粉的保健功能价值。
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肠道菌群及其代谢产物与高血压的相关性研究进展
作者:
朱佳源;郑淘;杨勇;谭周进
期刊:
中国微生态学杂志 ,2022年34(3):347-351 ISSN:1005-376X
作者机构:
[朱佳源; 杨勇; 郑淘] 湖南中医药大学药学院食品药品工程系;[谭周进] 湖南中医药大学医学院
关键词:
肠道菌群;代谢产物;高血压;相关性
摘要:
高血压是一种常见的慢性疾病,是世界上最严重的公共卫生问题之一,其发病机制尚未完全阐明。人体肠道菌群与疾病的发生相关,高血压患者或高血压动物模型肠道中均存在菌群失调,肠道菌群及其代谢产物被证明与高血压的发生密切相关。本文综述了国内外的相关研究进展,从与高血压相关的肠道菌群种类、代谢产物及作用机制等多方面讨论了肠道菌群及其代谢产物与高血压的相关性,以期从肠道菌群及其代谢产物的角度对高血压的防治提供思路和方法。
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养胃四君子茶对脾虚便秘小鼠肠道微生物、酶活性及胃动力的影响
作者:
朱佳源;谭周进;刘又嘉;肖嫩群
期刊:
中国微生态学杂志 ,2022年34(1):18-22+28 ISSN:1005-376X
作者机构:
湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208;[刘又嘉; 谭周进] 中医方证研究转化医学湖南省重点实验室;[朱佳源] 湖南中医药大学药学院;[肖嫩群] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>中医方证研究转化医学湖南省重点实验室
关键词:
养胃四君子茶;脾虚便秘;肠道酶活;肠道微生物
摘要:
目的探讨养胃四君子茶对脾虚便秘小鼠肠道微生物及酶活性的影响。方法将40只小鼠随机分为正常对照组、模型组、治疗组[养胃四君子茶(低剂量组、中剂量组、高剂量组)],每组8只。对模型组和治疗组采用灌胃番泻叶水提液7 d后,改用饮食不节+缺水燥结+过度疲劳喂养8 d等方法。造模结束后,模型组和正常对照组采用无菌水灌胃,治疗组用养胃四君子茶灌胃,0.8 mL/d连续6 d。然后采集肠道内容物,分析肠道菌群及酶活性。结果与正常对照组小鼠肠道细菌总数比较,模型组显著上升(P<0.05),治疗组差异无统计学意义(P>0.05);大肠埃希菌数量各组差异无统计学意义(P>0.05);小鼠肠道乳酸菌数量养胃四君子茶低、中剂量组均较正常对照组、模型组显著升高(均P<0.01);双歧杆菌数量养胃四君子茶低、中剂量组与正常对照组、模型组相比均显著升高(均P<0.01);与正常对照组比较,其余各组小鼠肠道酶活总体呈上升趋势,尤其肠道淀粉酶(P<0.01);养胃四君子茶低、中剂量组蛋白酶活性均显著上升(均P<0.05);与正常对照组比较,模型组及养胃四君子茶低、中剂量组木聚糖酶活性显著上升(P<0.01或P<0.05),其余组差异无统计学意义(P>0.05);与正常对照组比较,模型组及养胃四君子茶低、中剂量组纤维素酶活性均显著上升(均P<0.05)。与正常对照组比较,模型组、养胃四君子茶低剂量组的血清D-木糖含量显著下降(均P<0.01)。结论养胃四君子茶可抑制细菌过度增长、扶植有益菌生长,改善肠道酶活性、增强胃肠蠕动,从而改善脾虚便秘。
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