作者： 高司琪;骆慧婷;彭志荣;颜红;夏新华

期刊： 湖南中医药大学学报,2021年41(02):312-317 ISSN：1674-070X

作者机构： 湖南中医药大学药学院,湖南 长沙 410208;[颜红; 骆慧婷; 夏新华; 高司琪; 彭志荣] 湖南中医药大学

关键词： 肝主动靶向给药系统;受体;配体;靶向性

摘要： 主动靶向给药系统可以选择性地将药物传递到靶部位,可减少对正常组织或细胞的毒性、减少给药剂量和次数、提高药物的生物利用度,是目前药物研发的一个热点。本文通过查阅近五年有关肝主动靶向给药方面的文献,从肝实质细胞靶向、肝非实质细胞靶向以及肝肿瘤细胞靶向3个方面,对肝主动靶向给药制剂的制备工艺、表征、肝靶向性评价等进行综述,并对其存在的问题及前景进行讨论。

语种： 中文

作者： Zhu, Kun;Zhou, Lili;Zou, Manshu;Ning, Shuangcheng;Liu, Shulan;...

期刊： Journal of Pharmaceutical Sciences,2020年109(6):2038-2047 ISSN：0022-3549

通讯作者： Zhang, Xiaoqing;Xia, XH

作者机构： [Xia, Xinhua; Du, Ke; Zhang, Xiaoqing; Zhou, Lili; Zou, Manshu; Ning, Shuangcheng; Xia, XH; Zhu, Kun; Liu, Shulan; Zhou, Yilin] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.

通讯机构： [Zhang, XQ; Xia, XH ] H;Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.

关键词： 3 succinyl 30 stearyl glycyrrhetinic acid;cantharidin;drug carrier;liposome;unclassified drug;cantharidin;animal experiment;antineoplastic activity;apoptosis;area under the curve;Article;cancer inhibition;cell cycle;chemical modification;controlled study;drug distribution;drug half life;drug release;drug synthesis;drug targeting;IC50;in vitro study;in vivo study;liver cell carcinoma;nonhuman;rat;Hep-G2 cell line;human;liver tumor;tissue distribution;Cantharidin;Hep G2 Cells;Humans;Liposomes;Liver Neoplasms;Tissue Distribution

摘要： Cantharidin (CTD), a natural Chinese medicine constituent extracted from mylabris, is a potent drug against hepatocellular carcinoma. However, the clinical application of CTD was limited because of its toxicity and low solubility. In this work, a novel CTD-loaded liposome modified with 3-succinyl-30-stearyl glycyrrhetinic acid (18-GA-Suc-CTD-Lip) was prepared to enhance liver-targeting efficiency and antitumor activity. 18-GA-Suc-CTD-Lip and CTD-Lip were successfully prepared by film dispersion method and totally characterized. The antitumor effects in vitro were evaluated by cell proliferation inhibition assay, transwell assay, cell cycle analysis, and an apoptosis test. Pharmacokinetic and biodistribution were all investigated to precisely reveal liver-targeting efficiency of 18-GA-Suc-CTD-Lip in vivo. The IC50 values of 18-GA-Suc-CTD-Lip in HepG2 (3.417 ± 0.165 nmol/L) and Huh-7 (4.478 ± 0.409 nmol/L) cells were much lower than that of CTD-Lip, indicating that antitumor effects of 18-GA-Suc-CTD-Lip were remarkable because of the modification of 18-GA-Suc. The maximum concentration in the liver of 18-GA-Suc-CTD-Lip (1.72 ± 0.14 μg/g) was more than twice CTD-Lip (0.75 ± 0.08 μg/g) at 30 min, illustrating that 18-GA-Suc-CTD-Lip possesses excellent liver-targeting efficiency. Conclusively, 18-GA-Suc-CTD-Lip could be a potential liver-targeting antitumor drug for hepatocellular carcinoma. © 2020 American Pharmacists Association®

语种： 英文

作者： 颜红;夏新华;雷志钧;桂卉;周莉莉

期刊： 医学教育管理,2020年6(03):269-273 ISSN：2096-045X

作者机构： 湖南中医药大学药学院,长沙 410208;[桂卉; 颜红; 雷志钧; 夏新华; 周莉莉] 湖南中医药大学

关键词： 中药药剂学;线上线下;相结合教学;数字化平台

摘要： 随着当前网络信息化的发展,将线上的网络教学与线下的课堂授课有机结合的教学模式,对于调动学生的学习积极性、培养自主学习能力、增强课堂互动有着显著的效果。通过对中药药剂学课程教学的现状及问题进行分析,提出开展线上线下相结合教学模式的必要性,并对具体的实施策略进行阐述,以期为中药药剂学课程的教学改革提供参考和思路。

语种： 中文

作者： Zhao Zi-Xuan;Li Chun-Hui;Zhou Li-Li;Zhao De-Yao;Weng Yu-Hua;...

期刊： 生物化学与生物物理进展,2020年47(4):286-299 ISSN：1000-3282

通讯作者： Huang, YY

作者机构： [Huang, YY; Li Chun-Hui; Zhao Zi-Xuan; Huang Yuan-Yu; Zhao De-Yao; Weng Yu-Hua] Beijing Inst Technol, Inst Engn Med, Key Lab Mol Med & Biotherapy, Sch Life Sci,Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Beijing 100081, Peoples R China.;[Xia Xin-Hua; Huang, YY; Zhou Li-Li; Huang Yuan-Yu] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.;[Zhao De-Yao] Zhengzhou Univ, Dept Radiat Oncol, Affiliated Hosp 1, Zhengzhou 450000, Peoples R China.

通讯机构： [Huang, YY ] B;Beijing Inst Technol, Inst Engn Med, Key Lab Mol Med & Biotherapy, Sch Life Sci,Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Beijing 100081, Peoples R China.;Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.

关键词： 基因编辑;药物递送;基因治疗;基因检测

摘要： 基于CRISPR/Cas的基因编辑系统是近年来研究发展最重要的生物技术之一,其在基因编辑、核酸成像、转录调控、基因检测与疾病诊断、动物模型建立、农作物改良等领域均有十分广泛的应用.本文主要介绍了CRISPR/Cas基因编辑技术的背景与发展历程,梳理了包括纳米载体在内的各类递送技术,总结了该技术应用于疾病治疗的临床前和临床研究进展,简述了CRISPR/Cas在其他更广泛领域的应用,并就该技术面临的挑战、发展趋势和应用前景做了展望.

语种： 中文

作者： 朱坤;杨中澜;张晓青;宁双成;周莉莉;...

期刊： 中国实验方剂学杂志,2020年26(20):206-212 ISSN：1005-9903

作者机构： [张晓青; 夏新华; 周莉莉; 朱坤; 邹蔓姝; 杨中澜; 宁双成] 湖南中医药大学

关键词： 适配体-脂质体靶向递药系统;肿瘤标志物;核酸适配体技术;脂质体;抗肿瘤;指数富集的配体系统进化技术

摘要： 肿瘤已成为危害人类健康和生命的第二大疾病,化学药物治疗(简称化疗)是最基本的治疗手段,但大多数化疗药物会对正常组织造成损害。如何更高效地递送抗肿瘤药物,提高药物在肿瘤部位的浓度,增强抗肿瘤作用,同时减少其在正常组织中的分布以减少对正常组织的损伤,是生物医药研究领域的难题。为实现抗肿瘤药物的精准递送并达到增效减毒的目标,研究人员利用指数富集的配体系统进化技术(SELEX技术)筛选可特异性靶向肿瘤标志物或肿瘤细胞的核酸适配体,设计了以适配体为靶向分子(配体)的新型脂质体靶向递药系统。笔者对核酸适配体技术与常见的肿瘤标志物进行了简要介绍,并对适配体-脂质体递药系统的抗肿瘤研究进展进行了总结与分析,可为选择适宜的肿瘤标志物作为靶标以及应用核酸适配体技术研发高效低毒的抗肿瘤中药脂质体靶向制剂提供参考,同时对于促进核酸适配体技术在靶向递药系统中的应用具有重要意义。

语种： 中文

发明/设计人： 夏新华 ;宁双成 ;周莉莉 ;王敏 

申请/专利权人： 湖南中医药大学 

申请/专利号： CN:202010079102:A

申请时间： 2020-02-03

公开号： CN111265482A

公开时间： 2020-06-12

摘要： The invention belongs to the field of targeted drug research and specifically relates to a glycyrrhetinic acid and/or folic acid ligand modified cantharidin solid lipid nanoparticle and a preparationmethod thereof. The product comprises a carrier and a ligand connected to the carrier, wherein the carrier is cantharidin solid lipid nanoparticles, and the ligand is 3-succinic acid-30-stearyl glycyrrhetinate and/or folate-polyethylene glycol-cephalin. The product is high in entrapment efficiency, large in drug loading capacity and capable of well exerting the drug effect.

作者： 夏新华;彭科

期刊： 湖南工业大学学报(社会科学版),2020年25(04):8-16 ISSN：1674-117X

作者机构： 湖南师范大学法学院,湖南长沙 410081;湖南中医药大学马克思主义学院,湖南长沙 410208;[夏新华; 彭科] 湖南师范大学

关键词： 新时代;养老服务机构;法治化;老年人;权益保障

摘要： 随着依法治国在各领域持续深入推进,养老领域中养老服务机构的法治化具有时代必要.然而,一直以来,养老服务机构治理主要是内部管理自治与相关行政部门监管相结合,未充分运用法治思维和法治手段介入治理,养老服务机构法治原则与治理实践在各环节上未能紧密融合,严重影响法治效能发挥.鉴于目前我国各地养老服务机构法治化水平存在差异,应在立法、执法、司法、守法普法环节对养老服务机构法治化进行困境剖析,有针对性提出相应化解之策,促使新时代养老服务机构运营规范,更有力地保障入住老人权益.

语种： 中文

作者： 杨晶;夏新华;张雁

期刊： 药物分析杂志,2019年39(8):1433-1442 ISSN：0254-1793

作者机构： 湖南中医药大学药学院药剂教研室, 长沙, 410208;湘潭市食品药品检验所, 湘潭, 411100;[杨晶] 杨晶;[夏新华] 夏新华;[张雁] 张雁

关键词： 高效液相色谱-一测多评法;复方罗布麻片Ⅰ;金丝桃苷;粉防己碱;防己诺林碱;绿原酸;蒙花苷;氢氯噻嗪;盐酸异丙嗪;硫酸双肼屈嗪

摘要： 目的:建立同时测定复方罗布麻片Ⅰ中8个活性成分含量的一测多评法(QAMS)。方法:采用HPLC法,以氢氯噻嗪为内参物,分别计算其与金丝桃苷、粉防己碱、防己诺林碱、绿原酸、蒙花苷、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪的相对校正因子,通过相对校正因子计算复方罗布麻片Ⅰ中7个活性成分的含量(计算值),同时采用外标法测定8个活性成分的含量(实测值),比较计算值与实测值的差异。色谱柱为Kromasil C_(18) (250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.5%磷酸溶液(梯度洗脱),流速0.7 mL·min~(-1),检测波长260 nm(氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪、金丝桃苷)、280 nm(粉防己碱、防己诺林碱)、325 nm(绿原酸、蒙花苷),柱温30 ℃,进样量10 μL。结果:金丝桃苷、粉防己碱、防己诺林碱、绿原酸、蒙花苷、氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪检测质量浓度的线性范围分别为1.082~19.48、3.016~54.29、1.350~24.30、1.102~19.84、1.623~29.21、 19.49~350.8、11.04~198.7、13.03~234.5 μg·mL~(-1)(r为0.999 5~0.999 8);平均加样回收率分别为98.3%、99.1%、 98.3%、97.5%、97.9%、96.5%、96.3%、97.8%(RSD<2.0%,n=9);检测下限分别为3.05、2.96、4.25、3.21、2.62、 2.95、3.26、4.08 ng,定量下限分别为9.18、8.94、12.95、9.71、7.95、8.81、9.86、12.24 ng;精密度、重复性、稳定性(48 h)试验的RSD<2.0%(n=6)。金丝桃苷、粉防己碱、防己诺林碱、绿原酸、蒙花苷、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪的相对校正因子分别为0.662、1.253、1.548、1.190、0.979、1.236、1.654,其计算值和实测值之间无显著性差异。结论:该方法简单、有效,结果准确,节约成本,可用于复方罗布麻片Ⅰ中上述8个活性成分的同时测定。

语种： 中文

作者： 乔勇;唐颖楠;周莉莉;邹蔓姝;夏新华

期刊： 中国中医药信息杂志,2019年26(10):70-75 ISSN：1005-5304

作者机构： 湖南中医药大学药学院,湖南 长沙,410208;[夏新华; 周莉莉; 乔勇; 邹蔓姝; 唐颖楠] 湖南中医药大学

关键词： 斑蝥素;半乳糖化脂质体;冻干粉;粒径

摘要： 目的制备斑蝥素半乳糖化脂质体（Lac-CTD-Lips）冻干粉,并对其理化性质进行考察。方法利用冷冻干燥法制备Lac-CTD-Lips冻干粉,以粒径、外观、复溶时间及复溶后外观为指标,采用单因素试验筛选冻干处方最佳工艺,考察冻干前后脂质体的形态学变化、粒径、p H值及包封率。结果采用内外加法,冻干保护剂的质量浓度为20%,甘露醇-海藻糖比为3∶2,以速冻的方式,于-50℃冻干机冷阱预冻,冷冻干燥24 h,可获得较满意的冻干粉。与冻干前比较,冻干后脂质体形态未发生明显变化;冻干前后脂质体的粒径分别为（211.6±0.05）nm、（233.2±0.12）nm,Zeta电位分别为（0.08±0.01）m V、（-3.30±0.21）m V,包封率分别为（86.11±0.64）%、（84.20±0.15）%。结论 Lac-CTD-Lips冻干工艺稳定、可行,可为其进一步研究奠定基础。

语种： 中文

作者： 唐林;肖望重;黄莉;雷昌;夏新华

期刊： 中成药,2019年41(9):2052-2057 ISSN：1001-1528

作者机构： 湖南中医药大学第一附属医院;[雷昌] 中药粉体与创新药物省部共建国家重点实验室培育基地;湖南中医药大学药学院;[夏新华] 湖南中医药大学;[唐林; 肖望重; 黄莉] 中医药大学第一附属医院

关键词： 清解颗粒;苦杏仁苷;升麻素苷;5-O-甲基维斯阿米醇苷;一测多评

摘要： 目的建立一测多评法同时测定清解颗粒(苦杏仁、防风、石膏等)中3种成分的含有量。方法该药物甲醇提取液的分析采用依利特C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;检测波长210、254 nm;柱温30 ℃。以苦杏仁苷为内标,建立其他2种成分的相对校正因子,测定含有量。结果苦杏仁苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷分别在37.08~ 1 236、22.4 ~ 748、11.88 ~ 396 μg/mL范围内线性关系良好(R~2≥0.999 9),平均加样回收率102.17%、101.12%、104.73%,RSD 1.85%、1.74%、2.12%。一测多评法所得结果与外标法接近。结论该方法准确可靠,可用于清解颗粒的质量控制。

语种： 中文

作者： Zhou, Lili;Zou, Manshu;Zhu, Kun;Ning, Shuangcheng;Xia, Xinhua

期刊： Molecules,2019年24(17):3080 ISSN：1420-3049

通讯作者： Xia, XH

作者机构： [Xia, Xinhua; Zhou, Lili; Zou, Manshu; Ning, Shuangcheng; Xia, XH; Zhu, Kun] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Hunan, Peoples R China.

通讯机构： [Xia, XH ] H;Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Hunan, Peoples R China.

关键词： antineoplastic agent;cantharidin;drug carrier;galactosidase;glycyrrhetinic acid;liposome;animal;cell survival;chemical structure;chemistry;drug formulation;female;Hep-G2 cell line;human;liver cell carcinoma;liver tumor;male;rat;synthesis;tissue distribution;tumor cell line;Animals;Antineoplastic Agents;Cantharidin;Carcinoma, Hepatocellular;Cell Line, Tumor;Cell Survival;Chemistry Techniques, Synthetic;Drug Carriers;Drug Compounding;Female;Galactosidases;Glycyrrhetinic Acid;Hep G2 Cells;Humans;Liposomes;Liver Neoplasms;Male;Molecular Structure;Rats;Tissue Distribution

摘要： Background: Liver cancer is a common malignant tumor worldwide, and its morbidity and mortality increase each year. The disease has a short course and high mortality, making it a serious threat to human health. Purpose: The objective of this study was to create novel liver-targeting nanoliposomes to encapsulate cantharidin (CTD) as a potential treatment for hepatic carcinoma. Methods: 3-Galactosidase-30-stearyl deoxyglycyrrhetinic acid (11-DGA-3-O-Gal)-modified liposomes (11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip) for the liver-targeted delivery of CTD were prepared via the film-dispersion method and characterized. In vitro analyses of the effects on cellular cytotoxicity, cell migration, cell cycle, and cell apoptosis were carried out and an in vivo pharmacokinetics study and tissue distribution analysis were performed. Results: Compared with unmodified liposomes (CTD-lip), 11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip showed higher cytotoxicity and increased the inhibition of HepG2 cell migration, but they did not increase the apoptotic rate of cells. The inhibition mechanism of 11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip on hepatocellular carcinoma was partly through cell cycle arrest at the S phase. Analysis of pharmacokinetic parameters indicated that 11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip were eliminated more rapidly than CTD-lip. Regarding tissue distribution, the targeting efficiency of 11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip to the liver was (41.15 ± 3.28)%, relative targeting efficiency was (1.53 ± 0.31)%, relative uptake rate was( 1.69 ± 0.37)%, and peak concentration ratio was (2.68 ± 0.12)%. Conclusion: 11-DGA-3-O-Gal-CTD-lip represent a promising nanocarrier for the liver-targeted delivery of antitumor drugs to treat hepatocellular carcinoma. © 2019 by the authors.

语种： 英文

作者： 周游宇;周莉莉;乔勇;邹蔓殊;夏新华

期刊： 湖南中医杂志,2019年35(05):147-149 ISSN：1003-7705

作者机构： [夏新华; 周游宇; 周莉莉; 乔勇; 邹蔓殊] 湖南中医药大学

关键词： 山银花配方颗粒;高效液相色谱法;特征指纹图谱

摘要： 目的:建立山银花配方颗粒高效液相色谱(HPLC)特征指纹图谱.方法:采用Scienhome Column Kromasil C18色谱柱(4.6 mm ×250mm,5μm),以乙腈-0.4％磷酸水溶液为流动相进行梯度程序洗脱(0～20min,3％→15％乙腈;20～45 min,15％→24％乙腈;45 ～ 55min,24％→40％乙腈;55 ～ 65min,40％→3％乙腈;65 ～ 75min,3％乙腈),检测波长238nm,流速1.0ml/min,柱温30℃,进样量5μl,检测时间75min.结果:由10批实验室自制样品建立山银花配方颗粒HPLC特征指纹图谱,确定了8个共有峰,已解析出5个共有峰成分.结论:本方法灵敏度高、稳定性和重复性好,所建立的特征指纹图谱可用于山银花配方颗粒的鉴别和质量评价.

语种： 中文

作者： Hu, Bo;Weng, Yuhua;Xia, Xin-Hua;Liang, Xing-jie;Huang, Yuanyu

期刊： JOURNAL OF GENE MEDICINE,2019年21(7):e3097- ISSN：1099-498X

通讯作者： Huang, YY

作者机构： [Weng, Yuhua; Huang, YY; Huang, Yuanyu; Hu, Bo] Beijing Inst Technol, Sch Life Sci, Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Key Lab Mol Med & Biotherapy, 5 Zhongguancun South St, Beijing 100081, Peoples R China.;[Huang, Yuanyu; Xia, Xin-Hua] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Hunan, Peoples R China.;[Liang, Xing-jie] Chinese Acad Sci, CAS Ctr Excellence Nanosci, Natl Ctr Nanosci & Technol China, Key Lab Biomed Effects Nanomat & Nanosafety, Beijing 100190, Peoples R China.

通讯机构： [Huang, YY ] B;Beijing Inst Technol, Sch Life Sci, Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Key Lab Mol Med & Biotherapy, 5 Zhongguancun South St, Beijing 100081, Peoples R China.

关键词： aln aat 02;aln as 1;aln cc 5;aln g 01;aln ttr 02;aln ttrsc 01;amg 890;antisense oligonucleotide;arc 520;arc aat;aro ang 3;aro apoc 3;asvasiran;cemdisiran;cholesterol;dcr ph 1;double stranded RNA;fitusiran;givosiran;inclisiran;lipid;liposome;lumasiran;n acetylgalactosamine;patisiran;pf 04523655;pro 040201;qpi 1007;revusiran;small interfering RNA;solid lipid nanoparticle;syl 1001;TKM Ebola;unclassified drug;unindexed drug;vutrisiran;galactose;ligand;patisiran;small interfering RNA;acute intermittent porphyria;alpha 1 antitrypsin deficiency;amyloidosis;anterior ischemic optic neuropathy;ATTR amyloidosis;cardiovascular disease;diabetic macular edema;diabetic retinopathy;drug clearance;drug half life;drug targeting;dry eye;Ebola hemorrhagic fever;gene activity;gene expression;gene silencing;hemolytic uremic syndrome;hemophilia;hepatitis B;human;hypercholesterolemia;hypertriglyceridemia;liver disease;nanoencapsulation;nonhuman;oxalosis 1;priority journal;respiratory syncytial virus infection;Review;RNAi therapeutics;subretinal neovascularization;translation regulation;chemistry;gene transfer;genetics;metabolism;RNA interference;Galactose;Gene Transfer Techniques;Humans;Ligands;Liposomes;RNA Interference;RNA, Small Interfering

摘要： Small interfering RNA (siRNA) enables efficient target gene silencing by employing a RNA interference (RNAi) mechanism, which can compromise gene expression and regulate gene activity by cleaving mRNA or repressing its translation. Twenty years after the discovery of RNAi in 1998, ONPATTRO™ (patisiran) (Alnylam Pharmaceuticals, Inc.), a lipid formulated siRNA modality, was approved for the first time by United States Food and Drug Administration and the European Commission in 2018. With this milestone achievement, siRNA therapeutics will soar in the coming years. Here, we review the discovery and the mechanisms of RNAi, briefly describe the delivery technologies of siRNA, and summarize recent clinical advances of siRNA therapeutics. © 2019 John Wiley & Sons, Ltd.

语种： 英文

作者： 宁双成;周莉莉;王敏;朱坤;邹蔓姝;...

期刊： 中草药,2019年50(17):4114-4122 ISSN：0253-2670

通讯作者： Xia, X.-H.

作者机构： [周莉莉; 宁双成; 夏新华; 朱坤; 王敏; 邹蔓姝] College of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, 410208, China

通讯机构： [Xia, X.-H.] C;College of Pharmacy, China

关键词： 斑蝥素;纳米结构脂质载体;星点设计-效应面法;乳化超声分散法;透析法;包封率

摘要： 目的 将斑蝥毒性成分斑蝥素(CTD)整合在新型纳米载体(纳米结构脂质载体,NLC)中,并优化斑蝥素纳米结构脂质载体(CTD-NLC)处方工艺,从而降低斑蝥素的毒性并增强其靶向性.方法 乳化超声分散法制备CTD-NLC,建立透析法测定其包封率,以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)、Zeta电位、包封率与载药量为考察指标,采用单因素考察与星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化CTD-NLC的处方工艺,多元二次项拟合评价指标与因素间的模型方程,对拟合方程进行方差分析,效应面法预测最优处方.结果 优化后的CTD-NLC处方工艺:脂质总量为453.66 mg、固体脂质与液体脂质的比例为1:2、总稳定剂质量浓度为16.9 mg/mL、Pluronic F68与蛋黄卵磷脂(Lipoid E PC S)的比例为3.88:1、超声30 min(工作2 s、停2 s);所制得的CTD-NLC外观为澄清透明伴有淡蓝色乳光,平均粒径为(85.99±0.49)nm,PDI为0.280±0.002,Zeta电位为(-8.21±0.24)mV,包封率为(98.57±0.05)％,载药量为(0.65±0.01)％.结论 CCD-RSM建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的CTD-NLC分布集中,包封率高,物理稳定性好,为CTD-NLC的后续体内外研究奠定了制剂基础.

语种： 中文

作者： Chen, Weishi;Zhou, Lili;Qiao, Yong;Qi, Jianzhong;Fu, Guocheng;...

期刊： JOURNAL OF AOAC INTERNATIONAL,2019年102(5):1414-1422 ISSN：1060-3271

通讯作者： Xia, Xinhua

作者机构： [Xia, Xinhua; Chen, Weishi; Zhou, Lili; Qiao, Yong] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Hunan, Peoples R China.;[Qi, Jianzhong; Fu, Guocheng] China Resources Pharmaceut Grp Ltd, Chenzhou 423000, Peoples R China.

通讯机构： [Xia, Xinhua] H;Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Hunan, Peoples R China.

摘要： Background: Ilex asprella (Hook. Et Arn.) Champ. Ex Benth. is one of the representative medicinal plants that naturally grows in South China. It serves as a major component of herbal tea as an aid for sore throat, toothache, and acne, and it is a folk medicine for treating upper respiratory tract inflammation resulting from fever, infectious hepatitis, and enteritis. Objective: To evaluate the quality of Ilex asprella, the bioactive components were identified comprehensively using quadruple time-of-flight (Q-TOF) MS, and the HPLC method for quality evaluation was established for the first time. Methods: Detection was conducted under the positive electrospray ionization mode with the 110 V fragment voltage and 4.0 kV capillary voltage for the ultra-performance LC-Q-TOF MS study. A Thermo Fisher C18 column (4.6 x 150 mm, 5 mum) associated with the 0.10% formic acid and acetonitrile as mobile phase and gradient elution was carried out for separation process, and the HPLC quality evaluation was detected at a wavelength of 340 nm. Results: The method was validated according to the International Conference on Harmonization regulation including LOQ, LOD, recovery, replication, precision, and linearity. The contents of five components were important for quality evaluation of Ilex asprella. Moreover, luteoloside and quercitrin had more significant impact than others. Conclusions: A specific accurate method has been proposed for the identification of the bioactive components and applied to simultaneous quantification analysis of five components in Ilex asprella. Highlights: The quality evaluation of Ilex asprella established based on its bioactive components can provide a solid promotion for applications of Ilex asprella in food and drug fields.

语种： 英文

作者： 邹蔓姝;周莉莉;乔勇;夏新华

期刊： 中国药学杂志,2018年53(19):1621-1626 ISSN：1001-2494

通讯作者： Xia, X.-H.

作者机构： [周莉莉; 乔勇; 夏新华; 邹蔓姝] School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, 410208, China

通讯机构： [Xia, X.-H.] S;School of Pharmacy, China

关键词： 纳米制剂;共递送;多药耐药;小核酸

摘要： 抗肿瘤药物在治疗过程中常受到肿瘤细胞的多药耐药性影响。常规的药物治疗或者基因疗法只能针对某个特定的药物靶点,而多药耐药的形成机制复杂,单一的疗法较难对耐药细胞复杂的信号通路进行有效调控。纳米载体共递送小核酸（siRNA或miRNA）与抗肿瘤药可以实现最大化的协同效应,且通过沉默某些相关蛋白,逆转肿瘤细胞的多药耐药性。笔者综述小核酸和抗肿瘤药物联合给药的机制与优势、体内外评价,以及纳米共递送给药系统的最新研究进展。

语种： 中文

作者： Liu, Hao-ran;Men, Xue;Gao, Xiao-hui;Liu, Lin-bo;Fan, Hao-qun;...

期刊： Natural Product Research,2018年32(6):743-747 ISSN：1478-6419

通讯作者： Wang, QA

作者机构： [Liu, Hao-ran; Liu, Lin-bo; Fan, Hao-qun; Wang, Qiu-an; Men, Xue] Hunan Univ, Coll Chem & Chem Engn, Changsha, Hunan, Peoples R China.;[Xia, Xin-hua; Gao, Xiao-hui] Hunan Univ Chinese Med, Coll Pharm, Changsha, Hunan, Peoples R China.

通讯机构： [Wang, QA ] H;Hunan Univ, Coll Chem & Chem Engn, Changsha, Hunan, Peoples R China.

关键词： acacetin;acacetin 7 o methyl ether Mannich base derivative;acetylcholinesterase;aurantiin;carboxylesterase;cholinesterase;histidine;Mannich base;rivastigmine;unclassified drug;acacetin;aurantiin;cholinesterase inhibitor;ether derivative;flavanone derivative;flavone derivative;Mannich base;Article;biological activity;chemical structure;controlled study;drug synthesis;enzyme active site;enzyme binding;enzyme inhibition;IC50;Mannich reaction;molecular docking;animal;chemistry;kinetics;metabolism;preclinical study;procedures;rat;synthesis;Acetylcholinesterase;Animals;Butyrylcholinesterase;Catalytic Domain;Chemistry Techniques, Synthetic;Cholinesterase Inhibitors;Drug Evaluation, Preclinical;Flavanones;Flavones;Inhibitory Concentration 50;Kinetics;Mannich Bases;Methyl Ethers;Molecular Docking Simulation;Rats

摘要： Naringin, as a component universal existing in the peel of some fruits or medicinal plants, was usually selected asthe material to synthesise bioactive derivates since it was easy to gain with low cost. In present investigation, eight new acacetin-7-O-methyl ether Mannich base derivatives (1–8) were synthesised from naringin. The bioactivity evaluation revealed that most of them exhibited moderate or potent acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity. Among them, compound 7 (IC50 for AChE=0.82±0.08μmol•L−1, IC50 for BuChE=46.30±3.26μmol•L−1) showed a potent activity and high selectivity compared with the positive control Rivastigmine (IC50 for AChE=10.54±0.86μmol•L−1, IC50 for BuChE=0.26±0.08μmol•L−1). The kinetic study suggested that compound 7 bind to AChE with mix-type inhibitory profile. Molecular docking study revealed that compound 7 could combine both catalytic active site (CAS) and peripheral active site (PAS) of AChE with four points (Trp84, Trp279, Tyr70 and Phe330), while it could bind with BuChE via only His 20. © 2017 Informa UK Limited, trading as Taylor & Francis Group.

语种： 英文

作者： 何潇;陈彦旭;李曼;瞿文生;尹继业;...

期刊： 国际药学研究杂志,2018年45(5):360-366 ISSN：1674-0440

作者机构： 湖南中医药大学药学院, 长沙, 410208;军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所, 北京, 100850;上海中医药大学曙光医院肝病科, 上海, 201203;[何潇] 湖南中医药大学药学院, 长沙, 410208 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所, 北京, 100850;[陈彦旭] 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所, 北京, 100850 上海中医药大学曙光医院肝病科, 上海, 201203

关键词： 猫爪草;多糖;肝损伤;乙肝

摘要： 目的研究猫爪草多糖对肝损伤的保护作用。方法猫爪草药材依次经60℃和100℃水提获得水提液,2种水提液分别经乙醇沉淀、透析和冷冻干燥方法制备2种粗多糖(命名为RTP-60和RTP-100);采用刀豆蛋白A(ConA)诱导建立小鼠免疫性肝损伤模型、人LO2肝细胞和HepG2.2.15肝细胞损伤模型,评价粗多糖的抗肝损伤活性。结果与ConA诱导的免疫性肝损伤模型小鼠相比,灌胃给予RTP-60或RTP-100(500 mg/kg)均能明显减轻小鼠肝组织病理性损伤,降低小鼠肝中天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性(P<0.05),减少肝中过氧化氢酶含量(P<0.05)。RTP-60能明显抑制肝内炎性因子TNF-α、IFN-γ和IL-6的分泌(P<0.05),RTP-100作用弱于RTP-60。体外研究表明,两种猫爪草多糖在50和250 mg/L浓度下均能促进肝细胞增殖并抑制高浓度ConA引起的肝细胞死亡(P<0.05和P<0.01)。此外,RTP-60在100~500 mg/L浓度下均能显著抑制HepG2.2.15肝细胞分泌乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和E抗原(HBeAg)(P<0.05),且呈良好量效关系;但RTP-100仅对HBsAg分泌有明显抑制作用(P<0.05)。结论猫爪草粗多糖具有明显抗肝损伤作用,有望今后用于乙型肝炎和免疫性肝损伤的治疗。

语种： 中文

作者： 雷志丹;郭秋言;彭买姣;杨晶;夏新华;...

期刊： 中国中医药现代远程教育,2018年16(10):37-40 ISSN：1672-2779

作者机构： 湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;[雷志丹; 雷志钧; 夏新华; 杨晶; 彭买姣; 郭秋言] 湖南中医药大学

关键词： 医药改革;中药学;学术推广;临床药学

摘要： 我国药学类大学生面向医药研制、生产、流通和使用等环节,根据调查发现其知识结构适应药品生产和新药研究环节,但在流通的学术推广和使用的药学服务环节难以胜任.究其原因,主要与高等院校的专业培养方案有关:课程设置以科研思维和化学思维为主,只适应部分市场需求,滞后市场经济的发展,与医药市场不配套等.我校在改革培养方案进行了尝试,努力为社会输送合格的医药人才.

语种： 中文

作者： 何群;陈光宇;夏新华;杨晶;贺福元;...

期刊： 湖南中医药大学学报,2018年38(10):1225-1228 ISSN：1674-070X

作者机构： 湖南中医药大学,湖南 长沙,410208;[何群; 陈光宇; 夏新华; 杨晶; 贺福元; 刘平安] 湖南中医药大学(湖南省中医药研究院)

关键词： 药物制剂专业;人才培养;复合型;创新型

摘要： 为提高特色专业建设水平,本文从人才培养方案的凝练、课程体系与教学内容的构建、教材的编撰及教学方法与手段改革、师资队伍培养与教学水平的提升、专业技能训练及科研素质培养几方面探索了湖南中医药大学药物制剂专业人才培养的特色与优势:培养高素质、高技能、应用性强、综合性强、理论联系实际的复合型、创新型药物制剂专业人才,以适应社会经济发展对药物制剂专业人才的需求。

语种： 中文