作者： 朱志飞;刘金玲;樊启猛;刘有志;吴月峰;...

期刊： 中国中药杂志,2021年46(10):2547-2555 ISSN：1001-5302

作者机构： 湖南中医药大学药学院, 湖南, 长沙, 410208;中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室, 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室, 湖南, 长沙, 410208;湖南中医药大学中医药超分子机理与数理特征化实验室, 湖南, 长沙, 410208;[吴月峰; 朱志飞; 刘有志; 周晋; 樊启猛; 刘金玲; 贺福元] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室<&wdkj&>湖南中医药大学中医药超分子机理与数理特征化实验室

关键词： 桑源药材;同源异效;超分子“印迹模板”;指纹图谱;段带;总量统计矩;信息熵

摘要： 运用段带总量统计矩法和信息熵对桑枝、桑叶、桑白皮及桑椹4种桑源药材HPLC指纹图谱进行分析,研究桑不同入药部位化学成分及其印迹模板整体特征的差异,为寻找桑源药材"同源异效"药效物质提供基础。建立桑源药材桑枝、桑叶、桑白皮及桑椹各6批次的指纹图谱,通过计算其段带总量统计矩参数和信息熵,对桑源药材指纹图谱进行异同分析。桑源药材桑枝、桑叶、桑白皮及桑椹指纹图谱AUCT,MCRTT,VCRTT,H成对配对t检验P均小于0.05,具有显著性差异。其中,4味桑源药材均在3～11,20～24 min同时有吸收峰,说明4味桑源药材在上述相同时间段有相同或相似的化学成分,在34 min后,4味桑源药材均无吸收峰出现。4味桑源药材指纹图谱在保留时间3～4,16～18,25～27,31～32 min时VCRTT均较大,说明4味桑源药材间的成分在这些时间段内存在显著差异;且3～4,15～17 min,桑椹VCRTT明显高于其余3味药材;在8～10,28～30 min,桑白皮的VCRTT显著高于其余3味药材;21～23 min, 4味桑源药材的VCRTT均较低,说明4味桑源药材在这一时间段色谱图内含有相同或相似的成分,但含量与配比可能存在差异。此外,桑枝在7～12,23～27 min处信息熵最大,桑椹在2～8 min处信息熵最大,说明桑枝、桑椹在相应时间段内成分响应较大,也是其化学成分的主要出峰时间段,对应此处的化学成分及相应药效。结果表明,桑源药材间成分和含量具有显著差异性,段带总量统计矩和信息熵可用于"同源异效"中药成分差异变化分析,为其确定质量标志物提供更为全面的分析方法。

语种： 中文

作者： 彭瑶;李娟;雷思;孙智娜;拉毛卓玛;...

期刊： 中成药,2021年43(02):446-449 ISSN：1001-1528

作者机构： [曾嵘; 李娟; 李顺祥] 湖南中医药大学药学院中药活性物质筛选工程技术研究中心;[孙智娜; 拉毛卓玛] 青海红十字医院;[雷思] 中南大学湘雅二医院;[彭瑶] 湖南中医药大学药学院中药活性物质筛选工程技术研究中心<&wdkj&>青海红十字医院;[吴尚洁] 青海红十字医院<&wdkj&>中南大学湘雅二医院

关键词： 十味龙胆花方剂;临床应用;研究进展

摘要： 十味龙胆花方剂是藏族传统经验方,由烈香杜鹃、龙胆花、马尿泡、甘草、矮紫堇、川贝母、小檗皮、鸡蛋参、螃蟹甲、藏木香10味中药组成。本文对十味龙胆花方剂的实验、及临床研究进行文献查阅,综述了近年来其主要临床应用,发现该方具有止咳、平喘、化痰等作用,对治疗呼吸系统疾病（如急性支气管炎、肺炎、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘等）安全有效,同时对耳鸣、支气管扩张咯血、糖尿病合并急性气管-支气管炎等疾病也有较好的临床应用价值。

语种： 中文

作者： 徐佳;谭雅莉;彭壮;李泰;蒋冬;...

期刊： 中华中医药杂志,2021年36(12):7350-7355 ISSN：1673-1727

作者机构： [马本玲; 匡继林; 徐佳] 湖南中医药大学第二附属医院;[谭雅莉; 雷磊] 湖南中医药大学中西医结合学院;[林丽美; 彭壮] 湖南中医药大学药学院;[蒋冬; 李泰] 湖南中医药大学临床医学院

关键词： 宫腔粘连;防粘汤;TGF-β1/Smad信号通路;纤维化

摘要： 目的:探讨防粘汤对宫腔粘连大鼠的作用及其可能机制。方法:将76只SD大鼠随机分为正常组(12只)、假手术组(12只)及造模组(52只),采用机械刮宫及感染双重损伤建立宫腔粘连大鼠模型,造模成功后,将造模组随机分为模型组、雌激素组(0.63mg·kg~(-1) · d~(-1))及防粘汤低、中、高剂量(4.14、8.28、16.56g·kg~(-1) ·d~(-1))组,各10只。连续灌胃给药21d后处死大鼠,收集其双侧子宫组织,肉眼观察其大体形态学改变,HE及Masson染色检测其组织病理学变化;RT-PCR及Western Blot法检测子宫组织中TGF-β1和Smad2、Smad3、Smad7 mRNA及蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠子宫组织肿胀,弹性差,子宫指数增高,内膜有炎症细胞浸润,重度纤维化;子宫组织中TGF-β1和Smad2、Smad3 mRNA和蛋白表达显著升高,而Smad 7mRNA和蛋白表达显著降低(P<0.01)。与模型组比较,防粘汤中、高剂量组大鼠子宫形态、色泽及柔韧性明显好转,子宫指数降低,炎症及纤维化程度均下降(P<0.01);子宫组织中TGF-β1和Smad2、Smad3 mRNA和蛋白表达显著降低,Smad7 mRNA和蛋白表达显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论:防粘汤可能通过阻断TGF-β1/Smad信号通路延缓子宫内膜纤维化进程,促进内膜修复。

语种： 中文

作者： 刘露梅;王能;陈丹;许建明;石继连;...

期刊： 时珍国医国药,2021年32(08):1915-1918 ISSN：1008-0805

作者机构： [王能; 刘露梅] 湖南中医药大学中西医结合学院;[陈丹; 许建明] 湖南药圣堂中药科技有限公司;[石继连] 湖南中医药大学药学院;湖南医药学院;[何清湖] 湖南中医药大学中西医结合学院<&wdkj&>湖南医药学院

关键词： 黄精;蒸制;炮制工艺;降血糖;析因试验

摘要： 目的优选酒黄精炮制工艺,并对其降血糖药效进行验证。方法采用析因试验,根据药典标准对黄精炮制品内在质量进行测定,并结合性状评分优选出酒黄精最佳炮制工艺。然后通过建立2型糖尿病模型,对黄精炮制品降血糖药效进行验证。结果酒黄精在0.12MPa蒸制3h、二蒸二烘时的炮制品各项评分最优。药效学研究表明黄精具有良好的降血糖效果,中剂量组效果最佳。结论综合评价认为"蒸制压力0.12MPa,蒸制时间3h,取出切厚片,放入70℃干燥箱干燥24h,重复2次"为酒黄精较为理想的炮制工艺。

语种： 中文

作者： Zhang, Chan-juan;Zhu, Neng;Long, Jia;Wu, Hong-tao;Wang, Yu-xiang;...

期刊： 中国药理学报,2021年42(9):1472-1485 ISSN：1671-4083

通讯作者： Qin, Li

作者机构： [Liao, Duan-fang; Zhang, Chan-juan; Wang, Yu-xiang; Long, Jia; Qin, Li] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Div Stem Cell Regulat & Applicat, Changsha 410208, Peoples R China.;[Zhu, Neng] Hunan Univ Chinese Med, Hosp 1, Dept Urol, Changsha 410007, Peoples R China.;[Wu, Hong-tao] Cent South Univ, XiangYa Hosp 2, Dept Urol, Changsha 410011, Peoples R China.;[Liu, Bi-yuan] Hunan Univ Chinese Med, Sch Med, Dept Immunol, Changsha 410208, Peoples R China.

通讯机构： [Qin, Li] H;Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Div Stem Cell Regulat & Applicat, Changsha 410208, Peoples R China.

关键词： ABCA1;LXRα;celastrol;clear cell renal cell carcinoma;epithelial-mesenchymal transition;lipophagy

摘要： Celastrol is a triterpene derived from the traditional Chinese medicine Tripterygium wilfordii Hook f, which displays potential anticancer activity. In the present study, we investigated the anticancer effects of celastrol against clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) and the underlying mechanisms. Using Cancer Genome Atlas (TCGA) database and genotype-tissue expression (GTEx) database we conducted a bioinformatics analysis, which showed that the mRNA levels of liver-X receptors α (LXRα) and ATP-binding cassette transporter A1 (ABCA1) in ccRCC tissues were significantly lower than those in adjacent normal tissues. This result was confirmed by immunoblotting analysis of 4 ccRCC clinical specimens, which showed that the protein expression of LXRα and ABCA1 was downregulated. Similar results were obtained in a panel of ccRCC cell lines (786-O, A498, SN12C, and OS-RC-2). In 786-O and SN12C cells, treatment with celastrol (0.25–2.0 μM) concentration-dependently inhibited the cell proliferation, migration, and invasion as well as the epithelial-mesenchymal transition (EMT) process. Furthermore, we demonstrated that celastrol inhibited the invasion of 786-O cells through reducing lipid accumulation; celastrol concentration-dependently promoted autophagy to reduce lipid storage. Moreover, we revealed that celastrol dramatically activated LXRα signaling, and degraded lipid droplets by inducing lipophagy in 786-O cells. Finally, celastrol promoted cholesterol efflux from 786-O cells via ABCA1. In high-fat diet-promoted ccRCC cell line 786-O xenograft model, administration of celastrol (0.25, 0.5, 1.0 mg·kg−1·d−1, for 4 weeks, i.p.) dose-dependently inhibited the tumor growth with upregulated LXRα and ABCA1 protein in tumor tissue. In conclusion, this study reveals that celastrol triggers lipophagy in ccRCC by activating LXRα, promotes ABCA1-mediated cholesterol efflux, suppresses EMT progress, and ultimately inhibits cell proliferation, migration, and invasion as well as tumor growth. Thus, our study provides evidence that celastrol can be used as a lipid metabolism-based anticancer therapeutic approach. © 2020, The Author(s), under exclusive licence to CPS and SIMM.

语种： 英文

作者： Guo, Shuai;Liu, Bei;Zhang, Mengjie;Li, Chunhui;Wang, Xiaoxia;...

期刊： 中国化学快报：英文版,2021年32(1):102-106 ISSN：1001-8417

通讯作者： Huang, Yuanyu

作者机构： [Zhang, Mengjie; Weng, Yuhua; Guo, Shuai; Huang, Yuanyu; Li, Chunhui] Beijing Inst Technol, Inst Engn Med, Key Lab Mol Med & Biotherapy, Sch Life Sci,Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Beijing 100081, Peoples R China.;[Liu, Bei; Li, Lele] CAS Ctr Excellence Nanosci, Natl Ctr Nanosci & Technol NCNST, CAS Key Lab Biomed Effects Nanomat & Nanosafety, Beijing 100190, Peoples R China.;[Huang, Yuanyu] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.;[Li, Lele] Univ Chinese Acad Sci, Coll Mat Sci & Optoelect Technol, Beijing 100049, Peoples R China.;[Weng, Yuhua] Hunan Univ Sci & Engn, Yongzhou 425199, Peoples R China.

通讯机构： [Huang, Yuanyu] B;Beijing Inst Technol, Inst Engn Med, Key Lab Mol Med & Biotherapy, Sch Life Sci,Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Beijing 100081, Peoples R China.

关键词： FeOOH;siRNA delivery;RRM2;RNA interference;Polyetherimide;Cancer treatment

摘要： Despite the promising prospect of small interfering RNA（siRNA） for the treatment of diverse diseases,it remains challenging to develop novel delive ry materials to desired tissues and cells.In this study,a novel iron oxyhydroxide（FeOOH） nanoparticle（NP） whose surface was modified with branched polyetherimide（PEI） was developed to deliver siRNA into the cancer cells.It was demonstrated that PEI-FeOOH（PFeOOH） efficiently complexed siRNA,mediated effective cellular uptake and endosomal escape,thereby triggering robust gene silencing in vitro.In addition,PFeOOH/siRNA formulation loading with anti-RRM2 siRNA effectively inhibited the growth of tumor tissues,and exhibited excellent safety profiles in vivo.Therefore,this study conceptually provided a FeOOH-based nucleic acid delivery vesicle which can potentially use to achieve diagnosis and therapy simultaneously.

语种： 英文

作者： 蔡媛;杜青;谢芳一;张水寒

期刊： 中成药,2021年43(08):2169-2173 ISSN：1001-1528

作者机构： 湖南省中医药研究院中药研究所,湖南长沙410006;[杜青; 张水寒; 谢芳一; 蔡媛] 湖南省中医药研究院

关键词： 雪峰虫草;细胞凋亡

摘要： 目的探讨雪峰虫草不同提取部位对诱导NB4和U937细胞凋亡的影响机制。方法将对数期2种细胞随机分为正常组、DMSO组、水提取物组、乙酸乙酯提取物组和醇提取物组,采用流式细胞仪检测雪峰虫草不同提取物诱导NB4、U937细胞凋亡作用,采用Western blot法检测NB4、U937细胞内Bcl-2、Cyt C、Bax、caspase-9蛋白表达。结果正常组与DMSO组无统计学差异(P>0.05),与DMSO组比较,水提取物组、乙酸乙酯提取物组和醇提取物组NB4、U937细胞凋亡增加(P<0.05,P<0.01);相较水提取物组和醇提取物组,乙酸乙酯提取物组诱导细胞凋亡作用更为明显(P<0.05,P<0.01); NB4、U937细胞内Cyt C、Bax和caspase-9蛋白表达增加(P<0.05,P<0.01),Bcl-2蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01) 。结论雪峰虫草不同提取物皆能诱导NB4、U937细胞凋亡,且乙酸乙酯提取物效果最佳,其作用机制可能与线粒体凋亡途径中细胞内Bax /Bcl-2蛋白表达比例失调,胞质中Cyt C分泌增多, caspase-9蛋白表达增加有关。

语种： 中文

作者： 刘宏伟;黄建华

期刊： 中国油脂,2021年46(05):125-129 ISSN：1003-7969

作者机构： [刘宏伟] 湖南工学院材料与化学工程学院;[黄建华] 湖南省中医药研究院中药研究所

关键词： 食用植物油;微波等离子体-原子发射光谱;微量金属元素;光谱干扰;背景干扰;基体效应

摘要： 研究简单快速测定食用植物油中多种微量金属元素的方法。食用植物油样品经微波酸消解处理后采用微波等离子体-原子发射光谱法（MP-AES）测定消解液中微量金属元素Mg、Al、K、Na、Ca、Fe、Cu、Zn、Sr、Mn的含量。通过选择各元素的分析波长避免了大量光谱干扰,利用快速线性干扰校正（FLIC）技术校正了潜在光谱干扰和背景干扰,选择Y、La、Lu为内标元素校正基体效应,采用加标回收实验并利用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）的对比分析结果评价了方法的准确性。结果表明,各元素的检出限在0.12～4.29μg/L之间,加标回收率在95.4%～104.0%之间,相对标准偏差（RSD）小于等于4.1%,MP-AES和ICP-MS的分析结果无显著性差异。建立的分析方法具有分析成本低、检出限低、准确性好等特点,可用于食用植物油中多种微量金属元素含量的测定。

语种： 中文

作者： Li, Kun;Lu, Mei;Xia, Xinhua;Huang, Yuanyu

期刊： 中国化学快报：英文版,2021年32(3):1010-1016 ISSN：1001-8417

通讯作者： Mei Lu<&wdkj&>Yuanyu Huang

作者机构： [Li, Kun; Huang, Yuanyu; Lu, Mei] Beijing Inst Technol, Adv Res Inst Multidisciplinary Sci, Sch Life Sci, Inst Engn Med,Key Lab Mol Med & Biotherapy, Beijing 100081, Peoples R China.;[Xia, Xinhua; Huang, Yuanyu] Hunan Univ Chinese Med, Sch Pharm, Changsha 410208, Peoples R China.

通讯机构： [Mei Lu; Yuanyu Huang] S;School of Life Science, Advanced Research Institute of Multidisciplinary Science, Institute of Engineering Medicine, Key Laboratory of Molecular Medicine and Biotherapy, Beijing Institute of Technology, Beijing 100081, China<&wdkj&>School of Life Science, Advanced Research Institute of Multidisciplinary Science, Institute of Engineering Medicine, Key Laboratory of Molecular Medicine and Biotherapy, Beijing Institute of Technology, Beijing 100081, China<&wdkj&>School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China

关键词： Photothermal therapy;RNAi;RNA interference;siRNA;Small interfering RNA;Gold nanoparticle;Carbon nanoparticle

摘要： As a new treatment technique, photothermal therapy (PTT) has aroused worldwide attention in cancer treatment, mainly due to its excellent absorption ability, easy regulation, and biodegradability. Photothermal conversion materials with enhanced permeability and retention effect can be targeted easily to tumor tissue. They can accumulate efficiently to tumor tissues and allow normal tissues and organs not to be affected by temperature, thus significantly helping to reduce the systemic toxicity and improve the antitumor effect. However, PTT alone often suffers from therapeutic resistance and reduced therapeutic efficacy, due to photothermal nanomaterial-mediated fundamental cellular defense mechanism of heat shock response, which could be inhibited by small interfering RNA (siRNA). Nevertheless, photothermal conversion materials as an excellent siRNA delivery carrier may considerably enhance the delivery efficiency of siRNA. Therefore, photothermal and RNA interfering (RNAi) synergistic therapy has recently aroused extensive attention in tumor treatment. In this review, we mainly summarize the recent advances of photothermal and RNAi synergistic therapy, including some synergistic therapeutic nanoplatforms of inorganic and organic photothermal materials and other combined therapies such as combining with small molecular antitumor agents or PDT/imaging. The combination of various treatment techniques may considerably improve the synergistic therapeutic effect of PTT and RNAi in the treatment of cancers.

语种： 英文

作者： 朱萱萱;刘晓谦;梁曜华;林丽美;白璐;...

期刊： 中国实验方剂学杂志,2021年27(08):117-125 ISSN：1005-9903

通讯作者： Li, C.;Liao, D.-F.

作者机构： [梁曜华; 李春; 刘晓谦; 王智民; 朱萱萱; 冯伟红] National Engineering Laboratory for Quality Control Technology of Chinese Herbal Medicines, Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing, 100700, China;[林丽美; 廖端芳] School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, 410208, China;[白璐] Zhuzhou Qianjin Pharmaceutical Co. Ltd., Zhuzhou, 412000, China

通讯机构： [Li, C.] N;[Liao, D.-F.] S;School of Pharmacy, China;National Engineering Laboratory for Quality Control Technology of Chinese Herbal Medicines, China

关键词： 金樱根;抗氧化活性;总酚;缩合鞣质;总三萜;自由基;维生素C

摘要： 目的:考察金樱根75%乙醇提取物及其不同极性萃取部位的抗氧化活性和化学组成。方法:采用有机溶剂萃取法将金樱根75%乙醇提取物分为二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水部位,利用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除试验、铁离子还原能力(FRAP)试验考察金樱根乙醇提取物及其不同极性萃取部位的体外抗氧化活性。采用紫外分光光度法测定各部位中总三萜、总酚、总鞣质和缩合鞣质的含量。运用SPSS 24.0对各部位抗氧化活性与其化学成分含量进行Pearson相关分析,筛选活性部位及主要的活性成分;采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对该活性部位化学成分进行分析,推测主要色谱峰的结构。结果:金樱根乙醇提取物及其不同极性萃取部位均有一定的抗氧化活性,且在一定浓度范围内呈显著剂量-效应关系,但不同部位的抗氧化活性有差异;在DPPH和ABTS自由基清除试验中,阳性药维生素C(VC)和各部位抗氧化能力排序为乙酸乙酯部位>VC>正丁醇部位>乙醇提取物>水部位>二氯甲烷部位;FRAP试验中乙酸乙酯部位的活性弱于VC,其他次序不变。含量测定结果显示,乙酸乙酯部位中总三萜、总酚、总鞣质和缩合鞣质的质量分数分别为3.81%,50.33%,3.32%,39.79%,正丁醇部位中依次为0.88%, 41.42%,2.25%,23.55%,乙醇提取物中依次为2.90%,41.95%,3.43%,20.14%,水部位中依次为0,26.80%,16.90%,7.57%,二氯甲烷部位中依次为21.23%,12.90%,1.59%,6.17%。相关性分析结果显示金樱根中总酚和缩合鞣质含量与抗氧化活性呈正相关,总三萜含量与抗氧化活性呈负相关,总鞣质含量与抗氧化活性相关性不明显。经液质联用分析,从乙酸乙酯部位中共鉴定出26个化合物,包括11个缩合鞣质,4个可水解鞣质,6个三萜类,3个黄酮类,1个苯甲酸衍生物和1个绿原酸类化合物。结论:乙酸乙酯部位是金樱根发挥抗氧化作用的主要活性部位,而以缩合鞣质为主的酚类物质是其主要活性成分,可为天然抗氧化剂的开发提供实验依据。

语种： 中文

作者： 朱萱萱;白璐;刘晓谦;梁曜华;林丽美;...

期刊： 中国中药杂志,2021年46(24):6353-6365 ISSN：1001-5302

作者机构： [朱萱萱; 梁曜华; 刘晓谦; 李春; 王智民; 冯伟红] 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室;[白璐] 湖南株洲千金药业股份有限公司;[林丽美; 廖端芳] 湖南中医药大学药学院

关键词： 鞣质;化学成分;提取分离;抗肿瘤;抗病毒

摘要： 通过查阅近十年国内外有关鞣质的文献,该文对新分离得到的鞣质类成分进行整理归类,并综述了鞣质的提取分离、药理活性和及体内代谢等方面的研究进展.鞣质的结构类型主要包括可水解鞣质和缩合鞣质2种类型,现代研究表明鞣质类化合物具有抑菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、降血糖等药理作用,具有广阔的应用前景.鞣质类化合物一般采用水、乙醇、丙酮提取,分离纯化多用大孔树脂和凝胶柱色谱法,常用的柱色谱填料有Sephadex LH-20、Diaion HP-20、MCI-gel CHP-20和Toyo-pearl HW-40等.鞣质的结构鉴定一般采用核磁共振波谱(NMR)、快原子轰击质谱(FAB-MS)、圆二色谱(CD)等现代分析技术.鞣质的分离纯化和结构鉴定仍是难点,还需要采用多种高通量筛选方法挖掘其药理活性,并通过体内实验等方法发掘其发挥作用的真正物质基础.

语种： 中文

作者： 杨金伟;喻嵘;吴勇军;刘秀;邓奕辉

期刊： 北京中医药大学学报,2021年44(01):60-68 ISSN：1006-2157

作者机构： 湖南中医药大学中西医结合学院 湖南410208;湖南中医药大学研究生院;[刘秀] 中医方证研究转化医学湖南省重点实验室;[吴勇军] 湖南中医药大学药学院;[杨金伟; 邓奕辉] 湖南中医药大学中西医结合学院

关键词： 肾气丸;网络药理学;2型糖尿病;潜在靶点;大鼠;胰岛细胞瘤细胞

摘要： 目的基于网络药理学方法探讨肾气丸治疗2型糖尿病的活性成分、作用靶点及可能作用机制,并通过体外实验进行初步验证。方法应用TCM database@Taiwan、Chemistry Database及TCMSP数据库获取肾气丸的化学活性成分及相关靶点信息,通过对比GenCards及OMIM 2个数据库,归纳预测肾气丸化学成分中明确对2型糖尿病具有治疗作用的靶点,进行成分-靶点相互作用网络图的构建。运用DAVID 6.8数据库对基因富集分析,获得GO功能注释结果及KEGG通路富集结果,分析通路相关基因及功能。综合药物-疾病靶基因,使用String 10.5工具构建靶点相互作用网络,通过Cytoscape软件进行拓扑分析,对肾气丸关键化学成分及靶点进行评价。验证实验以大鼠胰岛细胞瘤( INS-1)细胞作为研究对象,应用高糖诱导细胞损伤模型,肾气丸以8.64 g /kg剂量灌胃SD大鼠制备含药血浆干预细胞,CCK8法检测细胞增殖抑制率,Western blot检测关键通路蛋白的表达情况。结果筛选得到肾气丸中58种潜在成分和198个靶点与2型糖尿病关联,成分-靶点网络图显示肾气丸可能通过AKT1、JUN、TNF与PTGS2等关键基因,经由磷脂酰肌醇3激酶( PI3K) /蛋白激酶B( AKT)信号通路、丝裂原活化蛋白激酶( MAPK)信号通路、肿瘤坏死因子( TNF)信号通路、神经配体受体交互作用和低氧诱导因子-1( HIF-1)信号通路等发挥干预2型糖尿病的作用;细胞实验中,肾气丸含药血浆可降低高糖引起的细胞增殖抑制率,上调PI3K、AKT及p-AKT蛋白表达( P < 0.01),其激活PI3K/ AKT通路作用效应与通路激活剂740Y-P相当( P > 0.05) 。结论肾气丸通过多成分、多靶点的作用效应干预2型糖尿病,可促进细胞线粒体能量转换及细胞信号传导过程。初步证实了肾气丸能够影响PI3K/ AKT通路相关蛋白表达,可为进一步机制研究及临床应用提供参考。

语种： 中文

作者： 杨金伟;喻嵘;吴勇军;刘秀;邓奕辉

期刊： 中国病理生理杂志,2021年37(07):1338-1344 ISSN：1000-4718

作者机构： [杨金伟; 邓奕辉] 湖南中医药大学中西医结合学院;湖南中医药大学研究生院;[刘秀] 湖南中医药大学中医方证研究转化医学湖南省重点实验室;[吴勇军] 湖南中医药大学药学院;[喻嵘] 湖南中医药大学研究生院<&wdkj&>湖南中医药大学中医方证研究转化医学湖南省重点实验室

关键词： 2型糖尿病;动脉粥样硬化;MKR小鼠;动物模型;炎症

摘要： 目的:对比2型糖尿病合并动脉粥样硬化的造模方法,研究优化模型条件,构建一种发病过程类似人类2型糖尿病合并动脉粥样硬化的小鼠模型。方法:8周龄MKR小鼠20只,随机选取10只作为MKR空白组,剩余MKR小鼠(MKR模型组)与FVB/N小鼠(FVB/N对照组,10只)及ApoE^(-/-)小鼠(ApoE^(-/-)模型组,10只)腹腔注射链脲佐菌素(STZ),后经高脂乳剂及N-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)灌胃联合诱导完成糖尿病动脉粥样硬化模型制备,另取10只FVB/N小鼠作为正常组。造模诱导12周后采血,血糖仪(电化学法)检测空腹血糖;全自动生化分析仪检测血脂相关指标;化学发光法测定血清胰岛素水平;ELISA检测血清C-反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)及IL-18水平;HE及Masson染色观察胰腺和动脉组织病理学形态改变;免疫组化检测动脉组织基质金属蛋白酶9(MMP-9)和金属蛋白酶组织抑制物1(TIMP-1)的表达水平。结果:(1)与正常组比较,MKR模型组血糖、血脂及胰岛素水平显著升高(P<0.05),呈现明显糖脂代谢紊乱及胰岛素抵抗特征。造模诱导组间比较中,MKR模型组血糖、血脂及胰岛素水平显著高于FVB/N对照组(P<0.05),而与ApoE^(-/-)模型组水平相当(P>0.05)。(2)ELISA结果显示,与MKR模型组比较,MKR空白组、FVB/N对照组及正常组血清CRP、TNF-α、IL-1β和IL-18水平显著降低(P<0.05),而ApoE^(-/-)模型组差异无统计学显著性(P>0.05)。(3)HE染色显示,与正常组比较,MKR模型组胰腺出现胰岛萎缩,胰岛细胞减少,小叶间隙增宽及明显炎症细胞浸润表现,主动脉出现明显斑块脂质斑块沉积;Masson染色观察到斑块内胶原含量明显减少。(4)免疫组化结果显示,MKR模型组动脉组织MMP-9表达与正常组比较显著上调,TIMP-1表达显著下降,而与ApoE^(-/-)模型组比较差异无统计学显著性(P>0.05)。结论:MKR小鼠经STZ、高脂乳剂及L-NAME诱导建立的模型可作为研究2型糖尿病血管并发症的一种病理模型。

语种： 中文

作者： 余娜;唐林;廖嘉宝;陈鸣;杨雄江;...

期刊： 世界科学技术-中医药现代化,2021年23(05):1397-1405 ISSN：1674-3849

作者机构： [何清湖; 刘子毓; 杨雄江; 孙贵香; 陈鸣; 余娜] 湖南中医药大学药学院;[唐林] 湖南中医药大学第一附属医院;[廖嘉宝] 华润三九医药股份有限公司

关键词： 龟鹿二仙胶;氨基酸;UPLC指纹图谱;配方颗粒成膏;传统饮片成膏

摘要： 目的 对比龟鹿二仙胶配方颗粒膏与传统饮片膏中的13种氨基酸类成分以及二者对大鼠血清免疫球蛋白的影响.方法 采用柱前衍生-UPLC法分析19批龟鹿二仙胶配方颗粒膏与传统饮片膏样品,建立二者的指纹图谱,并采用标准品对照,对其中氨基酸成分进行定性分析,并取其中含量最高的几种成分进行定量分析.建立大鼠阳虚型模型,分别采用龟鹿二仙胶配方颗粒膏与传统饮片膏进行干预,检测各组大鼠血清中IgA、IgG、IgM免疫球蛋白的含量.结果 成功建立龟鹿二仙颗粒膏与饮片膏的指纹图谱,发现19批膏方的相似度接近(P>0.99),采用标准品确定其中13种氨基酸成分,其中各批次中成分含量较高的4种氨基酸,L-羟脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、L-脯氨酸含量无明显差别.且二者对阳虚型大鼠血清免疫球蛋白的影响也基本相似(P>0.05).结论 龟鹿二仙胶配方颗粒膏较与传统饮片膏比较,氨基酸类成分的定性与主要氨基酸类成分的定量分析均无明显区别,其基本的药理作用也较为接近.但配方颗粒成膏技术较传统成膏技术更加简便与高效,具有巨大的市场潜力与发展前景,值得深入研究.

语种： 中文

作者： 曾晓艳;李芳;谭朝阳;龚力民;刘塔斯

期刊： 时珍国医国药,2021年32(10):2432-2436 ISSN：1008-0805

作者机构： [曾晓艳; 李芳; 谭朝阳; 龚力民; 刘塔斯] 湖南中医药大学药学院

关键词： 石菖蒲;茴香菖蒲;性状鉴别;显微鉴别;水蒸气蒸馏法

摘要： 目的对石菖蒲和茴香菖蒲的性状、显微特征、挥发油主要成分及含量等方面进行鉴别研究,以确保临床用药的安全性和准确性。方法采用了性状、显微鉴别和水蒸气提取方法,利用GC-MS法对挥发油中的成分进行了分析,并采用峰面积归一化法计算各成分相对百分含量。结果明确了石菖蒲、茴香菖蒲的性状、显微鉴别特征。对两者提取的挥发油的化学成分进行了定性分析,所鉴定的成分分别占总流出峰面积的99.71%和99.99%。结论根据性状和组织显微特征比较,以及对挥发油的GC-MS分析,可以准确、快捷鉴别石菖蒲与茴香菖蒲,以保证临床用药的准确性和安全性,为促进二者的开发利用提供实验数据。

语种： 中文

作者： 周艺林;刘淑兰;夏新华;邹蔓姝;周莉莉

期刊： 中国新药杂志,2021年30(02):132-138 ISSN：1003-3734

通讯作者： Xia, X.-H.

作者机构： [周莉莉; 邹蔓姝; 周艺林; 刘淑兰; 夏新华] Hunan University of Chinese Medicine, School of Pharmacy, Changsha, 410208, China

通讯机构： [Xia, X.-H.] H;Hunan University of Chinese Medicine, China

关键词： 氧化还原敏感;纳米给药系统;肿瘤靶向;二硫键;谷胱甘肽

摘要： 理想的肿瘤靶向给药系统应在肿瘤部位高度累积且快速释放药物,而在血液循环中无泄漏,利用肿瘤环境改变的氧化还原状态及细胞内外的谷胱甘肽差异,结合纳米给药系统,可实现精准肿瘤靶向。本文对氧化还原敏感型靶向纳米给药系统的原理、氧化还原敏感键及其构建方法进行了介绍,并对基于脂质体、纳米粒、纳米胶束、纳米凝胶4种载体的不同氧化还原敏感型纳米给药系统在肿瘤靶向治疗中的应用进行了分析和总结,可为肿瘤靶向给药的进一步研究提供参考。

语种： 中文

作者： 杨中澜;王敏;周莉莉;周志刚;汪兰;...

期刊： 中国临床药理学杂志,2021年37(14):1932-1936 ISSN：1001-6821

作者机构： [周莉莉; 夏新华; 杨中澜; 王敏] 湖南中医药大学药学院;[周志刚; 汪兰] 湖南华纳大药厂股份有限公司

关键词： 乙酰半胱氨酸;药理作用;临床应用;新剂型

摘要： 乙酰半胱氨酸（NAC）在临床常用于祛痰和解救对乙酰氨基酚中毒,具有抗氧化、抗炎、扩张微血管、保护核酸分子、抗获得性免疫缺陷综合征等多种药理作用,目前在临床有着更广泛的应用,如慢性阻塞性肺疾病、肺间质纤维化、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、囊性纤维化、支气管扩张症、药物性肝损伤等。本文对NAC的药理作用、临床应用及不同剂型制剂的研究情况进行了归纳总结,可为乙酰半胱氨酸的临床应用与进一步研究提供参考。

语种： 中文

作者： 李原华;赵靖;余格;文雯;梁慧慧;...

期刊： 中国中药杂志,2021年46(02):340-346 ISSN：1001-5302

作者机构： 湖南中医药大学药学院;湖南中医药大学附属常德医院;中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室;[肖小河] 解放军总医院第五医学中心全军中医药研究所;[赵靖; 张喜利; 李原华; 文雯; 梁慧慧; 余格; 刘文龙] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>湖南中医药大学附属常德医院<&wdkj&>中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室

关键词： 转运蛋白;中药;化疗药物;多药耐药

摘要： 随着西药耐药性不断涌现,临床一线药物的重复给药变得更加严峻。而多药耐药（multidrug resistance,MDR）的引发因素很多,故解决问题的难度很大。近年来中药在MDR领域中不断得到应用,有关宿主机体转运蛋白关联耐药性及中药干预的研究方向已逐渐成为热点。因此,为了进一步探讨耐药性、转运蛋白和中药干预三者的相互关系,文章综述了近年来有关的研究进展,梳理现阶段此研究的成就及局限性。该文最后提出了中药干预宿主转运蛋白与胃肠道菌群影响的机体ADME的研究方向,为后续研究提供新的设想与思路。

语种： 中文

作者： 刘文龙;余格;文雯;赵靖;李原华;...

期刊： 中成药,2021年43(12):3548-3551 ISSN：1001-1528

作者机构： 湖南中医药大学常德附属医院/药学院, 湖南, 常德, 415000;中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室, 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室, 湖南, 长沙, 410208;[赵靖; 张喜利; 李原华; 文雯; 梁慧慧; 余格; 刘文龙; 贺福元] 湖南中医药大学常德附属医院<&wdkj&>湖南中医药大学药学院<&wdkj&>中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室;[葛金文; 刘志军] 湖南中医药大学常德附属医院<&wdkj&>湖南中医药大学药学院

关键词： 中药宏观质量;超分子化学;分子拓扑指数;质量研究

摘要： 目的探索用分子拓扑指数来表征中药质量新思路与新方法。方法在中医药基本理论指导下,采用超分子化学理论、运用分子拓扑指数建立数学模型以整体表征中药质量。结果提出了分子拓扑指数是连接化学成分与生物效应的桥梁,其统计量能科学表征中药宏观质量的新观点,并建立了测算的数学模型。结论所提出的方法与建立的数学模型科学、可行,助力于中药质量质量标志物的探寻,实现质量动态性、传递性与溯源性。

语种： 中文

作者： 曾琪;刘杨波;谌浩东;肖碧霞;林美妤;...

期刊： 中药新药与临床药理,2021年32(11):1710-1715 ISSN：1003-9783

作者机构： [肖碧霞] 湖南中医药大学药学院;湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;[曾琪; 刘杨波; 谌浩东; 林美妤] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心;[陈乃宏] 湖南中医药大学药学院<&wdkj&>湖南省中药饮片标准化及功能工程技术研究中心<&wdkj&>中国医学科学院北京协和医学院药物研究所

关键词： 黑参;人参皂苷;高效液相色谱法;指纹图谱;一测多评法

摘要： 目的基于高效液相色谱（HPLC）指纹图谱以及一测多评法（QAMS）建立黑参的质量评价方法。方法采用Waters System C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;以乙腈（A）-纯水（B）为流动相,梯度洗脱;检测波长为210 nm;流速为1.0 mL·min-1;柱温30℃;进样量10μL;采用HPLC指纹图谱结合一测多评法,测定11批黑参样品中9种人参皂苷的含量。结果指纹图谱确定了12个共有峰,相似度均在0.900以上,聚类分析以及主成分分析可将11批黑参样品大致分为3类,一测多评法与外标法含量测定并无明显差异。结论该方法具有良好的经济适用性以及准确性,可为黑参的质量控制提供新的方法和思路。

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